บทบาทของโปรเจสตินในการคุมกำเนิด

ยาคุมกำเนิดแบบผสมทั้งหมดประกอบด้วยเอสโตรเจน (โดยทั่วไปคือ เอทินิล เอสตราไดออล) และโปรเจสติน Progestin เป็นฮอร์โมนโปรเจสเตอโรนสังเคราะห์ โครงสร้างทางเคมีของมันมีความเกี่ยวข้องแต่ไม่จำเป็นต้องเหมือนกับโปรเจสเตอโรนตามธรรมชาติ ตรงกันข้ามกับเอสโตรเจน มีโปรเจสตินหลายประเภทที่พบในยาคุมกำเนิดหลายยี่ห้อ ประเภทโปรเจสตินที่เก่ากว่ามักเรียกว่ารุ่นที่หนึ่งและสองในขณะที่ชนิดที่ใหม่กว่าเรียกว่ารุ่นที่สามและสี่

ปริมาณโปรเจสติน

การเปรียบเทียบฮอร์โมนเอสโตรเจนนั้นค่อนข้างง่าย เนื่องจากยาคุมกำเนิดแบบผสมทั้งหมดใช้เอสโตรเจนชนิดเดียวกัน ทำให้สามารถเปรียบเทียบโดสได้ง่ายๆ ตามปริมาณ ปริมาณโปรเจสตินที่พบในยาคุมกำเนิดมีน้อยและมักแสดงเป็นมิลลิกรัม (มก.) อย่างไรก็ตาม เนื่องจากยาเม็ดคุมกำเนิดใช้โปรเจสตินประเภทต่างๆ (แต่ละชนิดมีความแรงต่างกัน) จึงยากกว่ามากที่จะเปรียบเทียบระดับโปรเจสตินในยาเม็ด ความหมายก็คือ แม้ว่าทั้งสองยี่ห้อจะมีขนาดยาโปรเจสตินเท่ากัน แต่ก็อาจมีโปรเจสตินชนิดต่าง ๆ กัน ดังนั้นศักยภาพอาจแตกต่างกันอย่างมาก

ประเภทของโปรเจสติน

โปรเจสตินมีหลายประเภท และแต่ละชนิดก็มีโปรไฟล์ที่แตกต่างกันในแง่ของกิจกรรมและ/หรือผลกระทบของโปรเจสเตชัน เอสโตรเจน และแอนโดรเจน ผลของผลกระทบเหล่านี้ขึ้นอยู่กับการรวมกันของชนิดและระดับของโปรเจสตินและระดับของเอสโตรเจน

เนื่องจากฮอร์โมนที่พบในยาเม็ดแต่ละชนิดมีความแตกต่างกัน และเนื่องจากผู้หญิงทุกคนมีปฏิกิริยาตอบสนองต่อยาต่างกัน แนวทางทั่วไปเหล่านี้จึงอาจใช้ไม่ได้กับผู้ใช้ยาทุกคน เพื่อให้เข้าใจถึงวิธีการจำแนกประเภทโปรเจสติน คุณควรชี้แจงว่าโปรเจสตินมีผลกระทบต่อร่างกายอย่างไรจึงจะเป็นประโยชน์

• ผลกระทบของโปรเจสเตอโรน: ผลกระทบของโปรเจสตินหมายถึงการที่โปรเจสตินกระตุ้นตัวรับโปรเจสเตอโรน (ซึ่งจะช่วยป้องกันการตกไข่และลดการตกเลือดประจำเดือน) คำที่คล้ายกันคือความสามารถในการคัดเลือก progestational ซึ่งเป็นระดับที่ผลของ progestational จะเพิ่มขึ้นสูงสุดและผลกระทบของ androgenic จะลดลง โดยทั่วไป เป้าหมายของยาคุมกำเนิดคือการได้รับการคัดเลือกในระดับสูง

• ผลกระทบของแอนโดรเจน: ผลกระทบของแอนโดรเจนหมายถึงโอกาสที่โปรเจสตินอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ โปรเจสตินที่มีฤทธิ์แอนโดรเจนสูงอาจเพิ่มโอกาสของผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับแอนโดรเจน ซึ่งส่วนใหญ่รวมถึงสิวและขนดก (ขนยาวที่ไม่พึงประสงค์ของเพศหญิง)
  นอกจากนี้ โปรเจสตินที่มีฤทธิ์แอนโดรเจนน้อยมักจะมีผลเพียงเล็กน้อยหรือไม่มีเลยต่อการเผาผลาญคาร์โบไฮเดรต ซึ่งเป็นการที่ร่างกายสลายตัวและสังเคราะห์น้ำตาลอย่างง่ายให้เป็นหน่วยเล็กๆ ที่ร่างกายนำไปใช้เป็นพลังงานได้

• ผลกระทบของเอสโตรเจน: กิจกรรมเอสโตรเจนเกี่ยวข้องกับเอธินิลเอสตราไดออลซึ่งเป็นเอสโตรเจนสังเคราะห์ที่พบในยาคุมกำเนิด ปริมาณที่สูงขึ้นของ ethinyl estradiol จะทำให้เกิดผล estrogenic ที่มีศักยภาพมากขึ้น กิจกรรมเอสโตรเจนในปริมาณที่สูงขึ้นช่วยลดผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับแอนโดรเจน อย่างไรก็ตาม โปรเจสตินมักจะต่อต้านผลของเอสโตรเจนบางอย่างของเอธินิล เอสตราไดออล

การจำแนกประเภทของโปรเจสติน

ยาคุมกำเนิดแบบผสมประกอบด้วยเอสโตรเจนหนึ่งตัวและโปรเจสตินหนึ่งตัว โปรเจสตินมีแปดประเภท โปรเจสตินสังเคราะห์ส่วนใหญ่เป็นอนุพันธ์ทางเคมีของฮอร์โมนเทสโทสเตอโรน (เรียกว่าอนุพันธ์ 19-นอร์เทสโทสเตอโรน)

ยาคุมกำเนิดที่มีอยู่ซึ่งจัดอยู่ภายใต้ 19-นอร์เทสโทสเตอโรนสามารถแบ่งออกเป็นสองตระกูล: estrane และ gonane

• ตระกูล Estrane (โดยทั่วไปคือโปรเจสตินรุ่นแรก) ประกอบด้วย norethindrone และ progestins อื่น ๆ ที่เผาผลาญเป็น norethindrone ซึ่งรวมถึง norethindrone acetate และ ethinodiol diacetate

• Gonane Family แบ่งออกเป็นสองกลุ่มเพิ่มเติม:

1. โปรเจสตินรุ่นที่สองมีระดับการทำงานของแอนโดรเจนและเอสโตรเจนที่แตกต่างกัน เหล่านี้รวมถึง levonorgestrel และ norgestrel

2. มีรายงานว่า gonanes หรือ progestins รุ่นที่สามที่มีผลแอนโดรเจนน้อยที่สุดและรวมถึง desogestrel และ norgestimate

• ดรอสไพรีโนน ซึ่งเป็นโปรเจสตินตัวสุดท้าย ยังเป็นเจเนอเรชันที่ 4) ใหม่ล่าสุด ดรอสไพรีโนนเป็นโปรเจสตินที่มีลักษณะเฉพาะ เนื่องจากมันได้มาจาก 17a-spironolactone ไม่ใช่จากอนุพันธ์ 19-นอร์เทสโทสเตอโรน

โดยทั่วไปแล้ว โปรเจสตินรุ่นที่ 3 และ 4 มีแนวโน้มที่จะเลือกได้ดีและมีคุณสมบัติแอนโดรเจนน้อยที่สุด เหล่านี้รวมถึง norgestimate, desogestrel และ drospirenone มีหลักฐานบางอย่างที่บ่งชี้ว่าโปรเจสตินรุ่นที่สามอาจมีความเสี่ยงสูงที่จะเป็นลิ่มเลือด