สิ่งที่ต้องรู้เกี่ยวกับ Atripla (Efavirenz, Emtricitabine, Tenofovir DF)

Atripla เป็นยาชนิดเม็ดเดียวที่มีขนาดคงที่ซึ่งใช้รักษาเอชไอวีในผู้ใหญ่และเด็กโต ได้รับการอนุมัติให้ใช้โดยสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) ในปี 2547 Atripla เป็นยาต้านไวรัสแบบ all-in-one ตัวแรกที่ต้องใช้เพียงวันละ 1 เม็ดเพื่อให้ได้การปราบปรามไวรัสอย่างสมบูรณ์

Atripla มียาต้านไวรัสสามชนิดที่แตกต่างกัน:

• Efavirenz ซึ่งเป็นสารยับยั้งการย้อนกลับของยีนที่ไม่ใช่นิวคลีโอไซด์ (NNRTI) ยังขายเป็นยาเม็ดเดี่ยวที่เรียกว่า Sustiva

• Emtricitabine ซึ่งเป็นตัวยับยั้ง nucleoside reverse transcriptase (NRTI) หรือที่เรียกว่า FTC มีอยู่ในแคปซูลยาตัวเดียวที่เรียกว่า Emtriva

• Tenofovir disoproxil fumarate (TDF) อีก NRTI ยังขายเป็นยาเม็ดเดียวที่เรียกว่า Viread

จนถึงปี 2015 Atripla ได้รับสถานะเป็นบรรทัดแรกในการรักษาเอชไอวีในสหรัฐอเมริกา ด้วยการแนะนำตัวยับยั้ง integrase ซึ่งเป็นยากลุ่มใหม่ที่มีความทนทานมากขึ้นและผลข้างเคียงน้อยลง ตอนนี้ Atripla ถูกจัดเป็นยาทางเลือกสำหรับการรักษาด้วยยาต้านไวรัสในบรรทัดแรก

Atripla ไม่ได้รักษา HIV แต่ยับยั้งไวรัสให้อยู่ในระดับที่ตรวจไม่พบ ซึ่งจะช่วยป้องกันการลุกลามของโรค ยาใน Atripla ทำได้โดยการปิดกั้นเอนไซม์ reverse transcriptase ที่เอชไอวีจำเป็นต้องทำซ้ำ

ไม่มี Atripla รุ่นทั่วไปแม้ว่าการผูกขาดสิทธิบัตรสำหรับยาจะหมดอายุในปี 2567

ใช้

Atripla ใช้รักษาการติดเชื้อ HIV ในผู้ใหญ่และเด็กอายุ 12 ปีขึ้นไป เนื่องจากขนาดยาของ Atripla คงที่และไม่สามารถแก้ไขได้ จึงไม่ใช้ในเด็กเล็กเนื่องจากเสี่ยงต่อการเป็นพิษ

Atripla มักไม่ค่อยใช้ในการรักษาทางเลือกแรก เว้นแต่ว่าคุณไม่สามารถใช้ตัวเลือกทางเลือกแรกที่ต้องการได้ มักใช้ในการรักษาภายหลังหากมีความล้มเหลวในการรักษา

เมื่อเปิดตัวในปี 2547 Atripla ได้รับการพิจารณาว่าเป็นผู้เปลี่ยนเกมเนื่องจากการรักษาด้วยยาต้านไวรัสในสมัยนั้นมักต้องใช้ยาหลายชนิดที่มีตารางการจ่ายยาต่างกัน ความสะดวกสบายของสูตรยาแบบเม็ดเดี่ยววันละครั้งได้รับการแสดงเพื่อปรับปรุงการยึดมั่นและเพิ่มอัตราการปราบปรามไวรัสเมื่อเทียบกับระบบการปกครองแบบหลายเม็ด

ไม่มีการนำไปใช้นอกฉลากสำหรับ Atripla

ก่อนรับประทาน

ไม่ว่าคุณจะเพิ่งติดเชื้อเอชไอวีหรือเปลี่ยนการรักษา ผู้ให้บริการด้านการดูแลสุขภาพของคุณจะสั่งการทดสอบเพื่อ “ระบุ” ไวรัสของคุณ การทดสอบเหล่านี้ช่วยให้ผู้ให้บริการด้านการดูแลสุขภาพของคุณระบุได้ว่ายาชนิดใดจะได้ผลดีที่สุดสำหรับคุณ โดยพิจารณาจากประเภทและจำนวนการกลายพันธุ์ที่ดื้อยาที่ไวรัสของคุณมี

แม้ว่าคุณจะเพิ่งติดเชื้อใหม่ คุณก็สามารถรับไวรัสที่ดื้อยาได้ผ่านการมีเพศสัมพันธ์ การใช้เข็มร่วมกัน หรือรูปแบบการแพร่เชื้ออื่นๆ (เรียกว่าการดื้อต่อยา) การดื้อยาสามารถพัฒนาได้ตามธรรมชาติเมื่อเวลาผ่านไปเมื่อสัมผัสกับยาเอชไอวี

มีการตรวจเลือดสองแบบที่ใช้กันทั่วไปเพื่อสร้างโปรไฟล์ไวรัสของคุณ:

• การทดสอบการต้านทานทางพันธุกรรม หรือที่เรียกว่า genotyping เป็นตัวเลือกที่ต้องการในการตรวจจับจำนวนและประเภทของการกลายพันธุ์ที่ทำให้เกิดการต่อต้าน

• การทดสอบฟีโนไทป์ โดยทั่วไปจะใช้กับการสร้างยีนในผู้ที่มีความล้มเหลวในการรักษา ไวรัสจะเปิดเผยไวรัสโดยตรงต่อยาต้านไวรัสที่มีอยู่ทั้งหมด เพื่อดูว่ายาตัวใดทำงานได้ดีที่สุด

ข้อควรระวังและข้อห้าม

Atripla ถูกห้ามใช้ในผู้ที่มีปฏิกิริยาภูมิไวเกินต่อยา efavirenz, emtricitabine หรือ tenofovir

มีเงื่อนไขอื่น ๆ ที่ Atripla หลีกเลี่ยงหรือใช้ด้วยความระมัดระวัง:

• โรคไต: Atripla ถูกขับออกทางไตบางส่วนและต้องใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ที่เป็นโรคไต ไม่ควรใช้ในผู้ที่มีระดับครีเอตินีนในเลือดน้อยกว่า 50 มิลลิลิตรต่อนาที (มล./นาที) ซึ่งบ่งชี้ว่าไตทำงานบกพร่อง

• โรคตับ: ไม่แนะนำให้ใช้ Atripla สำหรับผู้ที่มีปัญหาตับในระดับปานกลางถึงรุนแรง โดยวัดจากคะแนน Child-Pugh ที่ 2 และ 3 ตามลำดับ ซึ่งรวมถึงผู้ที่เป็นโรคตับแข็งและอีกหลายคนที่ติดเชื้อไวรัสตับอักเสบซีเรื้อรัง

• เงื่อนไขทางจิตเวช: ยา efavirenz ที่ใช้ใน Atripla สามารถส่งผลอย่างมากต่อระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) และควรหลีกเลี่ยงในผู้ที่มีอาการทางจิตเวชเนื่องจากอาจทำให้เกิดพฤติกรรมคลั่งไคล้หวาดระแวงหรือซึมเศร้า

• โรคกระดูกพรุน: Tenofovir อาจทำให้กระดูกสูญเสีย แม้ว่าจะไม่ใช่ปัญหาสำหรับคนส่วนใหญ่ แต่ผู้ที่เป็นโรคกระดูกพรุนอย่างมีนัยสำคัญหรือมีประวัติกระดูกหักทางพยาธิวิทยาควรได้รับการทดสอบความหนาแน่นของมวลกระดูก (BMD) เพื่อดูว่ายานั้นเหมาะสมกับพวกเขาหรือไม่

• การตั้งครรภ์: การศึกษาในสัตว์ทดลองเกี่ยวกับ Atripla ได้แสดงให้เห็นหลักฐานที่สำคัญของอันตรายต่อทารกในครรภ์ ส่วนประกอบ efavirenz ของ Atripla สัมพันธ์กับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของความพิการแต่กำเนิด และมักจะหลีกเลี่ยงในช่วงไตรมาสแรกของการตั้งครรภ์ หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือวางแผนที่จะตั้งครรภ์ ให้พูดคุยกับผู้ให้บริการด้านการดูแลสุขภาพของคุณเพื่อทำความเข้าใจถึงประโยชน์และความเสี่ยงของ Atripla ให้ดียิ่งขึ้นก่อนเริ่มการรักษา หากคุณตั้งครรภ์ขณะใช้ยา Atripla คุณจะถูกเปลี่ยนไปใช้การรักษาแบบอื่นโดยมีความเสี่ยงน้อยกว่าที่จะเกิดความพิการแต่กำเนิด

ยาต้านไวรัสร่วมอื่นๆ

นอกจาก Atripla แล้ว ยังมียาผสมอีก 12 ชนิดที่สามารถรับประทานเองได้ด้วยขนาดยาวันละครั้ง:

• Biktarvy (bictegravir + FTC + tenofovir AF)
• ลูกผสม (FTC + ริลพิวิริน + TDF)
• Delstrigo (โดราวิริน + ลามิวูดีน + TDF)
• Dovato (โดลูเทกราเวียร์ + ลามิวูดีน)
• Genvoya (cobicistat + elvitegravir + FTC + tenofovir AF)
• Juluca (โดลูเทกราเวียร์ + ริลพิวิริน)
• Odefsey (emtricitabine + rilpivirine + tenofovir AF)
• Stribild (โคบิซิสแตท + เอลวิเทกราเวียร์ + FTC + TDF)
• ซิมฟี (efavirenz + lamivudine + TDF)
• Symfi Lo (ฟาวิเรนซ์ + ลามิวูดีน + TDF)
• Symtuza (cobicistat + darunavir + FTC + tenofovir AF)

• Triumeq (อะบาคาเวียร์ + โดลูเทกราเวียร์ + ลามิวูดีน)แล้วแล้ว

ปริมาณ

Atripla เป็นยาเม็ดผสมสูตรที่ประกอบด้วยอีฟาวิเรนซ์ 600 มก. (มก.) เอ็มทริซิทาไบน์ 200 มก. และ tenofovir disoproxil fumarate 300 มก. แท็บเล็ตสีชมพูรูปสี่เหลี่ยมผืนผ้าเคลือบฟิล์มและมีลายนูนด้านหนึ่งมีหมายเลข “123”

สำหรับผู้ใหญ่และเด็กอายุ 12 ปีขึ้นไปที่มีน้ำหนักอย่างน้อย 88 ปอนด์ (40 กิโลกรัม) ปริมาณที่แนะนำของ Atripla คือหนึ่งเม็ดต่อวันในขณะท้องว่างแล้วแล้ว

หากบุคคลมีน้ำหนักน้อยกว่า 88 ปอนด์ จะต้องพิจารณาการบำบัดแบบผสมผสานแบบอื่น

การดัดแปลง

ในคนที่รับการรักษาวัณโรค (การติดเชื้อฉวยโอกาสที่มักพบในผู้ติดเชื้อเอชไอวี) จำเป็นต้องให้ยา Atripla เสริมหากใช้ยา rifampin ในกรณีดังกล่าว จะต้องใช้อีฟาวิเรนซ์เพิ่มเติม 200 มก. ในรูปของ Sustiva จนกว่าการรักษาวัณโรคจะเสร็จสิ้น

Rifampin จำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์ Rifadin, Rimactane และอื่นๆ

วิธีการใช้และการจัดเก็บ

เนื่องจากยาฟาวิเรนซ์สามารถออกฤทธิ์สำคัญต่อระบบประสาทส่วนกลางได้ (ดู “ผลข้างเคียง” ด้านล่าง) ควรใช้ Atripla ก่อนนอน เพื่อให้คุณนอนหลับสบาย

Atripla ควรเก็บไว้ที่อุณหภูมิห้องในภาชนะเดิมที่ทนแสงได้ดีที่สุด โดยอยู่ระหว่าง 68 ถึง 77 องศาฟาเรนไฮต์ (20 ถึง 25 องศาเซลเซียส) หลีกเลี่ยงการสัมผัสกับความร้อนเป็นเวลานาน เช่น การเก็บยาไว้ในช่องเก็บของหน้ารถหรือบนขอบหน้าต่าง ติดตามวันหมดอายุและกำจัดยาที่หมดอายุ

ไม่ควรกลืน Atripla ทั้งหมด หลีกเลี่ยงการเคี้ยว แยก หรือบดเม็ดยา เนื่องจากอาจส่งผลต่อการดูดซึมยา

หากคุณพลาดการทานยาทันทีที่จำได้ หากใกล้ถึงเวลาที่ต้องให้ยาครั้งต่อไป ให้ข้ามขนาดเดิมและกินต่อไปตามปกติ อย่าเพิ่มขนาดยาเป็นสองเท่าเพราะอาจเพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียงและความเป็นพิษ

ผลข้างเคียง

ยาแต่ละตัวใน Atripla อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ ด้วย efavirenz ผลข้างเคียงที่เด่นชัดที่สุดคือผลข้างเคียงที่ส่งผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง ยา NRTI เช่น tenofovir และ emtricitabine เป็นที่ทราบกันดีว่าก่อให้เกิดความเป็นพิษต่อยล ซึ่งการบาดเจ็บต่อหน่วยพลังงานในเซลล์ (เรียกว่าไมโตคอนเดรีย) อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงและภาวะแทรกซ้อนระยะยาวได้

ทั่วไป

ผลข้างเคียงของ Atripla มักจะไม่รุนแรงและเกิดขึ้นชั่วคราว และจะค่อยๆ ลดลงในช่วงหลายวันหรือหลายสัปดาห์เมื่อร่างกายปรับตัวเข้ากับการรักษา

จากที่กล่าวมา บางคนสามารถสัมผัสกับผลกระทบของ CNS ที่ลึกซึ้งได้เนื่องจาก efavirenz ซึ่งใช้เวลาหลายสัปดาห์กว่าจะเอาชนะ ในบางกรณี ผลกระทบอาจเกิดขึ้นอย่างต่อเนื่องหรือรุนแรงจนต้องเปลี่ยนแปลงการรักษา

ผลข้างเคียงส่วนใหญ่ของ Atripla ได้แก่:

• คลื่นไส้ (9%)
• โรคท้องร่วง (9%)
• ความเหนื่อยล้า (9%)
• อาการซึมเศร้า (9%)

• ไซนัสอักเสบ (8%)

• อาการวิงเวียนศีรษะ (8%)

• การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน (8%)

• ผื่น (7%)
• ปวดหัว (6%)
• น้ำมูกไหลและคัดจมูก (5%)
• นอนไม่หลับ (5%)
• ความวิตกกังวล (5%)
• ความฝันที่ผิดปกติหรือสดใส (2%)
• อาเจียน (2%)

แจ้งให้ผู้ให้บริการด้านการดูแลสุขภาพของคุณทราบเสมอเกี่ยวกับผลข้างเคียงที่คุณพบขณะใช้ Atripla โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากอาการเหล่านี้ยังคงมีอยู่หรือแย่ลง

รุนแรง

ในบางกรณี Atripla อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่รุนแรงและอาจถึงแก่ชีวิตได้ สิ่งเหล่านี้อาจเกิดขึ้นได้ในช่วงแรกของการรักษา แต่ส่วนใหญ่มักจะพัฒนาเมื่อใช้อย่างต่อเนื่องเนื่องจากความเสียหายของไมโตคอนเดรียที่เพิ่มขึ้น

ภาวะแทรกซ้อนร้ายแรงที่เกี่ยวข้องกับ Atripla ได้แก่:

• อาการกำเริบของโรคตับอักเสบบี: อาการต่างๆ ได้แก่ เหนื่อยล้า คลื่นไส้ อาเจียน ท้องบวม ปัสสาวะสีเข้ม และดีซ่าน (ตาและ/หรือผิวหนังเป็นสีเหลือง)

• ตับที่มีไขมันพอก: ความเป็นพิษของตับจาก NRTIs สามารถแสดงออกได้ด้วยตับที่ขยายใหญ่ขึ้น (ตับโต) ควบคู่ไปกับการเปลี่ยนแปลงของไขมันในตับ (ภาวะไขมันพอกตับ)

• ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน: ผื่นผื่นขึ้นไม่ใช่เรื่องแปลกเมื่อเริ่มใช้ยา efavirenz ครั้งแรก แต่มักไม่รุนแรงและจำกัดตัวเอง ในบางกรณีที่เกิดไม่บ่อยนัก ผื่นอาจรุนแรงและต้องยุติการรักษาทันที

• ภาวะไตวาย: Tenofovir DF มีความสัมพันธ์กับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของภาวะไตวาย ซึ่งบางกรณีก็นำไปสู่ภาวะไตวายเฉียบพลัน เมื่อหยุดการรักษาแล้ว การทำงานของไตก็จะกลับมาเป็นปกติ

• กรดแลคติก: NRTIs เช่น tenofovir และ emtricitabine อาจทำให้เกิดกรดแลคติคที่อาจเป็นอันตรายถึงชีวิตในกระแสเลือด

• เหตุการณ์ทางจิตเวช: การศึกษาก่อนออกตลาดรายงานผลข้างเคียงทางจิตเวชที่ร้ายแรง ซึ่งรวมถึงความคิดฆ่าตัวตาย (0.7%) ความหวาดระแวง (0.4%) และพฤติกรรมคลั่งไคล้ (0.2%) ไม่ใช่เรื่องปกติ

คำเตือนและการโต้ตอบ

Atripla ดำเนินการเตือนกล่องดำเพื่อให้คำแนะนำผู้บริโภคเกี่ยวกับความเสี่ยงของอาการตับอักเสบที่อาจลุกเป็นไฟรุนแรงในผู้ที่ติดเชื้อไวรัสตับอักเสบบีหากหยุดการรักษา สิ่งนี้เกี่ยวข้องกับยา tenofovir ถ้า Atripla หยุดทำงาน ควรมีการตรวจสอบการทำงานของตับและควรเริ่มการรักษาด้วยยาต้านไวรัสตับอักเสบบีหากเกิดอาการวูบวาบขึ้น (แนะนำให้ทำการทดสอบไวรัสตับอักเสบบีก่อนเริ่มการรักษาเพื่อตรวจหาการติดเชื้อ)

คำเตือนในกล่องดำยังให้คำแนะนำเกี่ยวกับความเสี่ยงของการเกิดกรดแลคติกและตับที่มีไขมันพอก ซึ่งทั้งสองอย่างนี้อาจร้ายแรงและ (โดยเฉพาะกับกรดแลคติก) ที่อาจถึงตายได้

ปฏิกิริยาระหว่างยา

มีปฏิกิริยาระหว่างยาหลายอย่างที่เกี่ยวข้องกับ Atripla ในหมู่พวกเขายาต้านเชื้อรา Vfend (voriconazole) มีข้อห้ามสำหรับการใช้งานเนื่องจาก Atripla สามารถลดประสิทธิภาพของการรักษาด้วยยาต้านเชื้อรา

การโต้ตอบที่สำคัญอื่นๆ บางส่วน ได้แก่:

• ตัวบล็อกช่องแคลเซียม: Orap (pimozide), Propulsid (cisapride), Vascor (bepridil) และอื่น ๆ

• อนุพันธ์ของ Ergot: DHE 45 (dihydroergotamine), Ergostat (ergotamine), Ergotrate (methylergonovine) และอื่น ๆ

• ยาตับอักเสบบี: Hepsera (adefovir)

• เมธาโดน
• สาโทเซนต์จอห์น

• ยาวัณโรค: Mycobutin (rifabutin), Rifadin (rifampin) และอื่น ๆ