aciclovir คืออะไรและใช้อย่างไร?

aciclovir คืออะไร?

Aciclovir เป็นยาต้านไวรัสที่ได้รับการสั่งใช้มากที่สุดในโลก มีจำหน่ายครั้งแรกตามใบสั่งแพทย์ในปีพ. ศ. 2526

Aciclovir เป็นสารประกอบสังเคราะห์ที่มีโครงสร้างโมเลกุลคล้ายกับ purine nucleoside พบว่าสามารถหยุดการเติบโตของไวรัสเริม (HSV), ไวรัส Varicella zoster (VZV) (สาเหตุของอีสุกอีใสและงูสวัด), Epstein – Barr Virus (EBV, สาเหตุของไข้ต่อม) และ Cytomegalovirus (CMV) .

บ่งชี้ในการรักษาด้วย aciclovir

Aciclovir ใช้ในการรักษา:

• โรคเริมปฐมภูมิ
• ตอนกำเริบของโรคเริมที่อวัยวะเพศ
• การปราบปรามการติดเชื้อ HSV
• สองสามวันแรกของการติดเชื้อเริมงูสวัด

การให้ยา aciclovir

เริม

• สำหรับการระบาดครั้งแรกในผู้ใหญ่และเด็กที่มีอายุมากกว่า 2 ปีควรรับประทานยาอะซิโคลเวียร์ 200 มก. หรือ 400 มก. สามครั้งต่อวันวันละ 5 ครั้งเป็นเวลา 10 วัน ควรใช้ครึ่งหนึ่งของขนาดผู้ใหญ่สำหรับเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี
• สำหรับอาการกำเริบควรเริ่มการรักษาตั้งแต่สัญญาณแรกสุดและดำเนินต่อไปเป็นเวลา 5 วัน
• หากจำเป็นต้องได้รับการบำบัดเพื่อปราบปรามในระยะยาว 400 มก. จะได้รับวันละสองครั้ง

Aciclovir ยังมีจำหน่ายในรูปแบบครีมแก้หวัดสำหรับริมฝีปากและใบหน้าและเป็นครีมทาตาสำหรับการติดเชื้อที่ดวงตา ควรใช้ในสัญญาณแรกของการติดเชื้อซ้ำซึ่งมักจะรู้สึกเสียวซ่า จากนั้นถูลงในบริเวณที่ได้รับผลกระทบทุก ๆ สี่ชั่วโมงในช่วงตื่นนอนเป็นเวลา 5 วัน ไม่เหมาะที่จะใช้ในช่องปากหรือเยื่อเมือกอื่น ๆ

Varicella-zoster

Aciclovir เป็นยาที่สำคัญในการรักษาโรคเริมงูสวัด (งูสวัด) แต่ยังสามารถใช้ในการรักษา varicella (อีสุกอีใส) ในผู้ใหญ่หรือการติดเชื้อรุนแรงในเด็ก

ผลลัพธ์ที่ดีที่สุดจะเกิดขึ้นได้หากการรักษาเริ่มขึ้นภายใน 48 ชั่วโมงหลังจากเริ่มมีผื่น aciclovir 800 มก. 5 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 7 วันช่วยเร่งอัตราการหายของแผลพุพอง ในการติดเชื้องูสวัดยังช่วยลดความรุนแรงและระยะเวลาของความเจ็บปวดและอาจป้องกันโรคประสาทหลังการผ่าตัด

อะซิโคลเวียร์ทางหลอดเลือดดำทำให้ระดับเลือดสูงขึ้นเมื่อเทียบกับอะซิโคลเวียร์ในช่องปาก ขอแนะนำสำหรับการติดเชื้อรุนแรง:

• ผู้ป่วยที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องด้วยโรคอีสุกอีใสโรคเริมงูสวัดหรือโรคเริมชนิดรุนแรง
• โรคเริมงูสวัดเฉียบพลันเมื่อมีผลต่อเส้นประสาท trigeminal (หน้าผากและเปลือกตา)
• herpeticum กลากที่กว้างขวาง
• การติดเชื้อเริมในสมอง (โรคไข้สมองอักเสบ)
• การติดเชื้อเริมในทารกแรกเกิด

ยาอะซิโคลเวียร์ทางหลอดเลือดดำให้มากกว่า 1 ชั่วโมงทุก 8 ชั่วโมงเป็นเวลา 7 วันในขนาด 5 มก. / กก. สำหรับ HSV และ 10 มก. / กก. สำหรับ VZV

กลไกการออกฤทธิ์ของ aciclovir

เพื่อให้ได้ผลต้องเปลี่ยนอะซิโคลเวียร์เป็นอะซิโคลเวียร์โมโนฟอสเฟตโดยเอนไซม์ที่พบเฉพาะในไวรัสเท่านั้นที่เรียกว่าไทมิดีนไคเนส (TK) จากนั้นจะถูกเปลี่ยนเป็นรูปไตรฟอสเฟตที่ใช้งานอยู่โดยเอนไซม์ของมนุษย์ที่พบในเซลล์

CMV ไม่ผลิตไธมิดีนไคเนสดังนั้นฤทธิ์ต้านไวรัสของอะซิโคลเวียร์ในการติดเชื้อ CMV จึงไม่ดี

Aciclovir triphosphate (AT) เป็นรูปแบบที่ใช้งานอยู่ของยา ช่วยลดการผลิต DNA ของไวรัสโดยแข่งขันกับสารประกอบธรรมชาติ deoxyguanosine triphosphate สำหรับเอนไซม์ DNA polymerase ของไวรัส การรวม AT เข้ากับ DNA ของไวรัสจะป้องกันการสังเคราะห์ DNA ใหม่อย่างสมบูรณ์

พอลิเมอเรส DNA ของไวรัสจับกับ AT ได้รุนแรงกว่า DNA polymerase ของเซลล์ถึง 10–30 เท่า ซึ่งหมายความว่าอะซิโคลเวียร์ไม่เป็นพิษ

น่าเสียดายที่ยาอะซิโคลเวียร์เพียงประมาณ 15–20% เท่านั้นที่ถูกดูดซึมผ่านผนังลำไส้ซึ่งหมายความว่าจะต้องรับประทานบ่อยครั้งเนื่องจากมีฤทธิ์ในกระแสเลือดเพียงสองหรือสามชั่วโมงเท่านั้น

ผลข้างเคียงของ aciclovir

ผลข้างเคียงเป็นเรื่องปกติจาก aciclovir แต่อาจรวมถึงอาการคลื่นไส้อาเจียนท้องร่วงปวดศีรษะไข้สับสนต่อมน้ำเหลืองปวดเมื่อยตามกล้ามเนื้อทั่วไปและคันตามผิวหนัง

ควรใช้ Aciclovir ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยโรคไต ควรลดขนาดยาลงเพื่อป้องกันการสะสมของยาและเพื่อลดความเสี่ยงที่ยาจะทำลายไตหรือระบบประสาท อะซิโคลเวียร์ยังสามารถทำให้เกิดการตรวจเลือดการทำงานของตับผิดปกติและแทบจะไม่ทำให้จำนวนเม็ดเลือดขาวลดลง

ทะเบียนการตั้งครรภ์ของผู้หญิงมากกว่า 1,000 คนที่ได้รับอะซิโคลเวียร์ก่อนหรือระหว่างการตั้งครรภ์ระยะแรกพบว่าไม่มีอัตราการแท้งบุตรหรือความบกพร่องที่เกิดในลูกเพิ่มขึ้น อย่างไรก็ตามเช่นเดียวกับยาใด ๆ ควรให้ในการตั้งครรภ์หากเชื่อว่าประโยชน์จะมีมากกว่าความเสี่ยง

ยาต้านไวรัสอื่น ๆ ที่ใช้ในการติดเชื้อเริม

Valaciclovir เป็นยาอะซิโคลเวียร์และมีการดูดซึมที่ดีกว่า นอกจากนี้ยังสามารถใช้ในการรักษา HSV และ HZV ใช้เพื่อป้องกันการติดเชื้อ CMV หลังการปลูกถ่ายอวัยวะ ปริมาณปกติคือ:

• HZV: 1 ก. สามครั้งต่อวันเป็นเวลา 7 วัน
• HSV: 500 มก. วันละสองครั้งเป็นเวลา 5 วัน

Famciclovir ใช้ในการรักษา HSV และ HZV ปริมาณปกติคือ:

• HZV: 500 มก. สามครั้งต่อวันเป็นเวลา 10 วัน
• HSV: 125–250 มก. สามครั้งต่อวันเป็นเวลา 5 วัน
• การปราบปรามระยะยาว: 250 มก. วันละสองครั้ง
• HSV ของริมฝีปากกำเริบ: ครั้งเดียว 500 มก. ในครั้งแรกที่มีอาการพอง
• HSV ที่อวัยวะเพศกำเริบ: 100 มก. วันละสองครั้งเป็นเวลา 1 วันในช่วงแรกที่มีอาการพุพอง