กลไกการออกฤทธิ์และผลข้างเคียงของเลกวิโอ (อินคลิซิรัน)

Leqvio (inclisiran) เป็นยา RNA (siRNA) ที่รบกวนขนาดเล็ก ซึ่งใช้เพื่อลดคอเลสเตอรอลชนิดไลโปโปรตีนชนิดความหนาแน่นต่ำ (LDL) (“คอเลสเตอรอลชนิดไม่ดี”)

Leqvio เป็นยาลดคอเลสเตอรอลที่ค่อนข้างใหม่ซึ่งออกฤทธิ์แตกต่างจากยาลดไขมันแบบดั้งเดิมส่วนใหญ่ แทนที่จะปิดกั้นเอนไซม์หรือโปรตีนโดยตรง ยานี้ใช้รูปแบบของการแทรกแซง RNA เพื่อลดการผลิตโปรตีนที่เกี่ยวข้องกับการควบคุมคอเลสเตอรอล Leqvio มีประโยชน์อย่างยิ่งเมื่อระดับ LDL โคเลสเตอรอลยังคงสูงเกินไปแม้จะรับประทานยาอื่นๆ หรือเมื่อบุคคลไม่สามารถทนต่อยากลุ่มสแตตินได้

ยา Leqvio ฉีดเข้าใต้ผิวหนังในขนาด 284 มก. การฉีดครั้งแรกจะตามมาด้วยการฉีดอีกครั้งหลังจากสามเดือน จากนั้นจึงฉีดทุกๆ หกเดือน

Inclisiran ช่วยลดคอเลสเตอรอลชนิด LDL ได้อย่างมาก โดยมีค่าเฉลี่ยลดลงประมาณ 38% ถึง 51% ในช่วง 30 ถึง 180 วันแรกหลังจากรับประทานยาเพียงครั้งเดียว

กลไกการออกฤทธิ์ของยาเลกวิโอ (อินคลิซิรัน)

Leqvio (inclisiran) ทำงานโดยกำหนดเป้าหมายโปรตีนที่เรียกว่า PCSK9 (proprotein Convertase subtilisin/kexin type 9) ซึ่งผลิตโดยตับ โดยปกติโปรตีนนี้จะส่งเสริมการสลายตัวรับ LDL บนเซลล์ตับ ตัวรับ LDL จะกำจัดคอเลสเตอรอล LDL ออกจากเลือดของเรา

Inclisiran เข้าสู่เซลล์ตับโดยใช้โครงสร้างการกำหนดเป้าหมายที่เรียกว่า GalNAc ภายในเซลล์ตับ siRNA จะควบคุมการสลายตัวของ Messenger RNA ซึ่งมีคำแนะนำในการผลิต PCSK9

การผลิต PCSK9 ที่ลดลงหมายความว่ามีตัวรับ LDL มากขึ้นในเซลล์ตับ ตัวรับที่มากขึ้นช่วยให้ตับสามารถกำจัดคอเลสเตอรอลชนิด LDL ออกจากกระแสเลือดได้มากขึ้น

กลไกที่คงอยู่ยาวนานนี้อธิบายว่าทำไมจึงต้องฉีดยาบำรุงทุก ๆ หกเดือนหลังจากเริ่มให้ยาครั้งแรกและสามเดือนเท่านั้น

ผลข้างเคียงของยาเลกวิโอ (อินคลิซิรัน)

ผลข้างเคียงของเลกวิโอ (อินคลิซิรัน) คือ:

ปฏิกิริยาบริเวณที่ฉีด
อาการปวดข้อ
โรคหลอดลมอักเสบ
อาการปวดหัว (ในเด็ก)
ปฏิกิริยาการแพ้และภูมิไวเกิน

1. ปฏิกิริยาบริเวณที่ฉีด

ปฏิกิริยาบริเวณที่ฉีดเป็นผลข้างเคียงที่มีลักษณะเฉพาะที่สุดของ inclisiran และอาจรวมถึง:

ความเจ็บปวด
รอยแดงของผิวหนัง
ผื่นที่ผิวหนัง
อาการบวมหรือปฏิกิริยาเฉพาะที่อื่น ๆ
การระคายเคืองบริเวณที่ฉีด

ปฏิกิริยาเหล่านี้เกิดขึ้นในประมาณ 8.2% ของผู้ที่ได้รับการรักษาด้วย inclisiran ปฏิกิริยาส่วนใหญ่เกิดขึ้นชั่วคราวและไม่จำเป็นต้องหยุดการรักษา

2. อาการปวดข้อ

บางคนที่รับประทานยา Leqvio (inclisiran) มีอาการปวดข้อเล็กน้อย หากคุณพบผลข้างเคียงนี้ ควรแจ้งให้แพทย์ทราบ แทนที่จะหยุดการรักษาโดยอัตโนมัติ

3. โรคหลอดลมอักเสบ

บางคนที่รับประทานยา Leqvio (inclisiran) จะมีอาการหลอดลมอักเสบ กลไกของผลข้างเคียงนี้ยังไม่เป็นที่เข้าใจอย่างสมบูรณ์

เพื่อลดความเสี่ยงของการติดเชื้อทางเดินหายใจ ให้ใช้มาตรการต่อไปนี้:

ล้างมือให้สม่ำเสมอ
หลีกเลี่ยงการสัมผัสใกล้ชิดกับผู้ที่มีอาการติดเชื้อทางเดินหายใจ
หลีกเลี่ยงการสูบบุหรี่และควันบุหรี่มือสอง

ขอคำแนะนำจากแพทย์หากมีอาการไอ มีไข้ หายใจลำบาก หรือมีอาการเจ็บหน้าอก

อย่าสันนิษฐานว่าการไอหรือการติดเชื้อทางเดินหายใจทุกครั้งมีสาเหตุมาจากอินคลิซิรัน

4. ปฏิกิริยาการแพ้และภูมิไวเกิน

ปฏิกิริยาภูมิไวเกินอย่างรุนแรงนั้นพบได้น้อยแต่อาจเป็นอันตรายได้

ปฏิกิริยาภูมิแพ้ ได้แก่ :

ภาวะภูมิแพ้
แองจิโออีดีมา
ลมพิษ
อาการคัน
ผื่นที่ผิวหนัง

ปฏิกิริยาภูมิไวเกินเกิดขึ้นเมื่อระบบภูมิคุ้มกันทำปฏิกิริยาอย่างผิดปกติกับยาหรือส่วนผสมอย่างใดอย่างหนึ่ง ปฏิกิริยาที่รุนแรงอาจทำให้เกิดการกระตุ้นภูมิคุ้มกันในวงกว้าง เนื้อเยื่อบวม หรือความดันโลหิตลดลงอย่างรวดเร็ว

หลังจากฉีดยา ให้ไปพบแพทย์ฉุกเฉินหากคุณพบอาการใดอาการหนึ่งต่อไปนี้:

หายใจลำบาก
อาการบวมที่ริมฝีปาก ลิ้น หรือลำคอ
ลมพิษที่แพร่หลาย
อาการวิงเวียนศีรษะหรือเป็นลม
ปฏิกิริยาภูมิแพ้แย่ลงอย่างรวดเร็ว

อาการเหล่านี้สามารถบ่งบอกถึงภาวะภูมิแพ้หรือแองจิโออีดีมา

5. ปวดหัว

อาการปวดหัวไม่ใช่อาการไม่พึงประสงค์ในผู้ใหญ่

อย่างไรก็ตาม มีรายงานอาการปวดศีรษะในการศึกษา HeFH ในเด็ก ในช่วงระยะเวลาการศึกษาแบบสุ่ม อาการปวดหัวเกิดขึ้นในผู้ป่วยเด็กที่ได้รับการรักษาด้วย inclisiran 13% เทียบกับ 6% ของผู้ป่วยเด็กที่ได้รับยาหลอก

Leqvio (inclisiran) ทำลายตับหรือไตหรือไม่?

ไม่ โดยทั่วไปแล้ว inclisiran ไม่ถือว่าเป็นอันตรายต่อตับหรือไต การเพิ่มขึ้นของเอนไซม์ตับอาจเกิดขึ้นได้เป็นครั้งคราว แต่การบาดเจ็บที่ตับที่มีนัยสำคัญทางคลินิกนั้นเกิดขึ้นได้น้อยมาก ยังไม่แสดงให้เห็นว่า Inclisiran ทำให้เกิดความเสียหายต่อไต และโดยทั่วไปไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาสำหรับผู้ที่มีความบกพร่องทางไตระดับเล็กน้อยถึงรุนแรง

ดังนั้น การมีไตหรือการทำงานของตับลดลงไม่ได้หมายความว่าคุณจะไม่สามารถรับประทานยาเล็ควิโอ (อินคลิซิรัน) ได้โดยอัตโนมัติ