สิ่งที่ต้องรู้เกี่ยวกับสารยับยั้งการถอดรหัสของนิวคลีโอไซด์/นิวคลีโอไทด์ Reverse Transcriptase (NRTI)

นิวคลีโอไซด์/นิวคลีโอไทด์ reverse transcriptase inhibitors (NRTIs) เป็นยาประเภทหนึ่งที่เรียกว่ายาต้านไวรัส NRTIs ใช้เป็นหลักในการรักษาโรคภูมิคุ้มกันบกพร่องของมนุษย์ (HIV) แม้ว่าบางชนิดจะได้รับการอนุมัติให้รักษาโรคตับอักเสบบีเรื้อรังก็ตาม

เม็ดยาสีขาวหกจากขวดยาลงบนพื้นผิวสีส้ม — เกรซ แครี / Getty Images

NRTIs เป็นยาต้านไวรัสระยะแรก

NRTIs เป็นยาต้านไวรัสชนิดแรกที่ได้รับการรับรองจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา (อย.) ในปี 1987 ไซโดวูดีนกลายเป็นยาต้านไวรัสตัวแรกที่ได้รับการอนุมัติ

ใช้

NRTIs ใช้สำหรับการรักษาและการจัดการเอชไอวี ในบางกรณี NRTI ยังใช้เพื่อรักษาโรคตับอักเสบบีเรื้อรัง

ยา NRTI ปัจจุบันใช้ในสหรัฐอเมริกา

ชื่อแบรนด์	ชื่อสามัญ/s	การใช้งานหลัก
ซิมดูโอ*	ลามิวูดีนและ tenofovir disoproxil fumarate	การรักษาเอชไอวี
คอมบิเวียร์*	ลามิวูดีนและซิโดวูดีน	การรักษาเอชไอวี
เดสโควี่*	emtricitabine และ tenofovir alafenamide fumarate	การรักษาเอชไอวี
เอ็มทริวา	emtricitabine (เรียกอีกอย่างว่า FTC)	การรักษาเอชไอวี
Epivir	ลามิวูดีน (เรียกอีกอย่างว่า 3TC)	การรักษาเอชไอวี
เอปซิคอม*	อะบาคาเวียร์ซัลเฟตและลามิวูดีน	การรักษาเอชไอวี
เรโทรไวรัส	zidovudine (เรียกอีกอย่างว่า azidothymidine, ZDV; เดิมเรียกว่า AZT)	การรักษาเอชไอวี
เทมิกซิส*	ลามิวูดีนและ tenofovir disoproxil fumarate	การรักษาเอชไอวี
ไตรซิเวียร์*	อะบาคาเวียร์ซัลเฟต ลามิวูดีน และไซโดวูดีน	การรักษาเอชไอวี
ทรูวาดา*	emtricitabine และ tenofovir disoproxil fumarate	การรักษาเอชไอวี
Videx	didanosine (เรียกอีกอย่างว่า DDl, dideoxyinosine)	การรักษาเอชไอวี
Videx EC	Didanosine เคลือบลำไส้ (เรียกอีกอย่างว่า DDl, dideoxyinosine)	การรักษาเอชไอวี
Viread	tenofovir disoproxil fumarate (เรียกอีกอย่างว่า TDF)	การรักษาเอชไอวี
Zerit	สตาวูดีน (เรียกอีกอย่างว่า d4T)	การรักษาเอชไอวี
Zerit XR	สตาวูดีน (เรียกอีกอย่างว่า d4T)	การรักษาเอชไอวี
Ziagen	abacavir sulfate (เรียกอีกอย่างว่า ABC)	การรักษาเอชไอวี

* หมายถึง ยาผสม (ซึ่งมียาเอชไอวีสองชนิดขึ้นไปในเม็ดเดียว)

พวกเขาทำงานอย่างไร

เมื่อเอชไอวีเข้าสู่เซลล์ CD4 ที่แข็งแรง ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของระบบภูมิคุ้มกันของร่างกาย ไวรัสจะพยายามคัดลอกอาร์เอ็นเอของมันไปยัง DNA ผ่านกระบวนการที่เรียกว่าการถอดรหัสแบบย้อนกลับ ซึ่งต้องใช้เอ็นไซม์รีเวิร์สทรานสคริปเทส NRTIs สกัดกั้นเอ็นไซม์นั้น ป้องกันไม่ให้เอชไอวีสร้างสำเนาไวรัสตัวใหม่ของตัวเอง

ก่อนรับประทาน

เมื่อผู้ให้บริการด้านการดูแลสุขภาพกำหนด NRTIs พวกเขาคำนึงถึงปัจจัยหลายประการ ได้แก่ :

ความไวของเชื้อ HIV
ข้อห้าม
อาการไม่พึงประสงค์
ยาปัจจุบันของบุคคล

ขอแนะนำว่าการรักษาเอชไอวีรวมถึง NRTIs ให้เริ่มในวันที่บุคคลได้รับการวินิจฉัยว่าติดเชื้อเอชไอวี เพื่อให้มีโอกาสทำงานดีที่สุดและชะลอการลุกลามของโรค

NRTIs ที่พบบ่อยที่สุดสำหรับหญิงตั้งครรภ์

นักวิจัยระบุว่ายาต้านไวรัส dolutegravir และ emtricitabine/tenofovir alafenamide fumarate (DTG+FTC/TAF) เป็นวิธีการรักษาเอชไอวีที่ปลอดภัยที่สุดและมีประสิทธิภาพมากที่สุดสำหรับหญิงตั้งครรภ์

NRTIs ถูกกำหนดอย่างไร

ปัจจุบัน การรักษาเอชไอวีแบบมาตรฐานประกอบด้วย:

NRTIs
NNRTIs
สารยับยั้งโปรตีเอส
สารยับยั้งการถ่ายโอนเส้นใยอินทิเกรส

แนวทางที่แนะนำรวมถึงการใช้ Dovato (dolutegravir และ lamivudine) สำหรับผู้ที่เพิ่งได้รับการวินิจฉัยว่าไม่มีปริมาณไวรัสมากกว่า 100,000 เป็นยาสองชนิดที่แนะนำและมีเพียงแกนหลัก NRTI เดียวเท่านั้น

สำหรับการติดเชื้อ HIV ที่เพิ่งได้รับการวินิจฉัยใหม่ NRTIs จะใช้ร่วมกับสารยับยั้ง integrase สองโปรโตคอลการรักษาที่แนะนำคือ:

โดลูเตกราเวียร์ + เทโนโฟเวียร์ อะลาเฟนาไมด์ + เอ็มทริซิทาไบน์

ปริมาณ: สูตรนี้ประกอบด้วยการทานสามเม็ด ยาเม็ด Dolutegravir, emtricitabine และ tenofovir alafenamide มีจำหน่ายที่ประกอบด้วย dolutegravir sodium (DTG 52.6 มก.) เทียบเท่ากับ dolutegravir 50 มก.; เอ็มทริซิทาไบน์ 200 มก. (FTC); และ 28.04 มก. ของ tenofovir alafenamide fumarate (TAF) เทียบเท่ากับ tenofovir alafenamide 25 มก. ยาเม็ดขนาด 50 มก./200 มก./25 มก. มีสีขาวถึงขาว ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม รูปไข่ และไม่มีเครื่องหมาย แกะลาย M ที่ด้านหนึ่งของยาเม็ด และ TD1 อีกด้านหนึ่ง

คำแนะนำ: รับประทานพร้อมหรือไม่มีอาหาร

Bictegravir + Tenofovir Alafenamide + Emtricitabine (Biktarvy)

ปริมาณ: ชื่อแบรนด์ของแท็บเล็ตนี้คือ Biktarvy แต่ละเม็ดประกอบด้วยยาทั้งสามชนิด ได้แก่ บิกเตกราเวียร์ 50 มก.; เอ็มทริซิทาไบน์ 200 มก.; และ tenofovir alafenamide 25 มก.

คำแนะนำ: รับประทานพร้อมหรือไม่มีอาหาร ห้ามรับประทานร่วมกับยาเอชไอวีอื่นๆ

ผลข้างเคียง

แม้ว่า NRTIs โดยทั่วไปจะปลอดภัย เช่นเดียวกับยาอื่น ๆ แต่อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงบางอย่างได้ ผลข้างเคียงทั่วไปและเล็กน้อยของ NRTIs (ซึ่งโดยทั่วไปจะแก้ไขได้เอง) ได้แก่:

ปวดศีรษะ
คลื่นไส้
อาเจียน
ท้องเสีย
ท้องเสีย

ผลข้างเคียงที่ร้ายแรงกว่านั้นส่วนใหญ่จะค่อยๆ ปรากฏขึ้นหลังการใช้อย่างเรื้อรัง

ความเป็นพิษของไมโตคอนเดรีย

ทั้งผลข้างเคียงที่พบบ่อยและสำคัญที่สุดที่เกี่ยวข้องกับการใช้ NRTIs
พบได้น้อยกว่าใน NRTIs ที่ใหม่กว่า
สามารถแสดงออกอย่างใดอย่างหนึ่งต่อไปนี้: โรคกล้ามเนื้อ, lipoatrophy, โรคระบบประสาท, และกรดแลคติกที่มีหรือไม่มีไขมันพอกตับ

โรคจิตเภท

ส่วนใหญ่มักเกี่ยวข้องกับ zidovudine
สามารถประจักษ์เป็นความอ่อนโยนของกล้ามเนื้อส่วนต้นและปวดกล้ามเนื้อ

Lipoatrophy

ยังเป็นที่รู้จักกันในนาม lipodystrophy
การสูญเสียไขมันในร่างกายจากใบหน้าและแขนขา (การสูญเสียไขมันจากบริเวณแก้ม, วัดและบริเวณรอบดวงตาทำให้ผู้ป่วยมีลักษณะผอมแห้ง)
มีความสัมพันธ์อย่างมากกับการใช้สารยับยั้งโปรตีเอสในการรักษาด้วยยาต้านไวรัสที่มีฤทธิ์สูง (HAART); นอกจากนี้ยังสามารถปรากฏร่วมกับการใช้สตาวูดีนได้อีกด้วย

ปลายประสาทอักเสบ

มักใช้ร่วมกับยาซาลซิทาไบน์ ไดดาโนซีน และลามิวูดีน

กรดแลคติก

ส่วนใหญ่มักเกิดขึ้นกับการใช้ zidovudine, lamivudine, stavudine และ didanosine
ภาวะไขมันพอกตับมักเกิดขึ้นควบคู่ไปกับ lactic acidosis เนื่องจากไมโทคอนเดรียเบต้าออกซิเดชันของกรดไขมันลดลง ส่งผลให้ไตรกลีเซอไรด์ esterified สะสมในตับ

คำเตือนและการโต้ตอบ

คำเตือนและการมีปฏิสัมพันธ์กับ NRTI จะแตกต่างกันไปตามประเภทของยา ซึ่งรวมถึง:

ซิโดวูดีน

ห้ามใช้ร่วมกับ stavudine เนื่องจาก zidovudine อาจลด phosphorylation ของ stavudine
หลีกเลี่ยงการใช้ยากดประสาท (เช่น แกนซิโคลเวียร์, ไรโบวิริน) พร้อมกัน

Didanosine

สูตรที่เคี้ยวได้ประกอบด้วยยาลดกรด (ดังนั้นจึงควรหลีกเลี่ยงการรับประทานฟลูออโรควิโนโลนและเตตราไซคลินภายในสองชั่วโมงก่อนหรือหลังไดดาโนซีน)
หลีกเลี่ยงแอลกอฮอล์ (เพิ่มความเสี่ยงต่อตับอ่อนอักเสบ) และยารักษาโรคทางระบบประสาทร่วมด้วย (เช่น ไดดาโนซีน, ซัลซิทาไบน์, ไอโซไนอาซิด)

ลามิวูดีน

AUC ของ Lamivudine (บริเวณใต้เส้นโค้ง) จะเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ร่วมกับ trimethoprim-sulfamethoxazole

สตาวูดีน

ห้ามใช้ร่วมกับ zidovudine เนื่องจาก zidovudine อาจลด phosphorylation ของ stavudine

แม้ว่าจะยังไม่มีวิธีรักษาเอชไอวี แต่ทางเลือกการรักษาที่มีอยู่หลายวิธีสามารถยืดอายุของบุคคลที่อยู่กับไวรัสได้ NRTIs เป็นหนึ่งในยาต้านไวรัสชนิดแรกสุด ซึ่งหมายความว่านักวิจัยและผู้ให้บริการด้านสุขภาพมีภาพที่สมบูรณ์มากขึ้นเกี่ยวกับความปลอดภัยและประสิทธิผล

NRTIs มีบทบาทสำคัญในการรักษาและบำรุงรักษา HIV โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อพิจารณาว่าการรักษาที่แนะนำสำหรับการติดเชื้อ HIV ที่เพิ่งได้รับการวินิจฉัยประกอบด้วย NRTI สองตัวพร้อมกับยาตัวที่สาม เช่นเดียวกับยาใดๆ ให้ถามผู้ให้บริการด้านการดูแลสุขภาพของคุณเกี่ยวกับคำถามใดๆ ที่คุณมีเกี่ยวกับใบสั่งยาและ/หรือการใช้ยาร่วมกัน อย่าลืมพูดถึงเงื่อนไขที่มีอยู่ก่อนแล้วเพื่อให้พวกเขาสามารถหายาที่เหมาะกับคุณได้มากที่สุด

สิทธิความเป็นส่วนตัวของคุณ

Verywell Health และพันธมิตรบุคคลที่สามของเราใช้คุกกี้และประมวลผลข้อมูลส่วนบุคคล เช่น ตัวระบุเฉพาะตามความยินยอมของคุณในการจัดเก็บและ/หรือเข้าถึงข้อมูลบนอุปกรณ์ แสดงโฆษณาที่ปรับให้เหมาะกับแต่ละบุคคล และสำหรับการวัดเนื้อหา ข้อมูลเชิงลึกของผู้ชม และการพัฒนาผลิตภัณฑ์ หากต้องการเปลี่ยนแปลงหรือเพิกถอนตัวเลือกความยินยอมของคุณสำหรับ VerywellHealth.com รวมถึงสิทธิ์ของคุณในการคัดค้านในกรณีที่มีการใช้ประโยชน์โดยชอบด้วยกฎหมาย โปรดคลิกด้านล่าง คุณสามารถอัปเดตการตั้งค่าของคุณได้ทุกเมื่อผ่านลิงก์ “ความเป็นส่วนตัวของสหภาพยุโรป” ที่ด้านล่างของหน้าใดก็ได้ ตัวเลือกเหล่านี้จะส่งสัญญาณไปยังพันธมิตรของเราทั่วโลก และจะไม่ส่งผลต่อข้อมูลการท่องเว็บ รายชื่อพันธมิตร (ผู้ขาย)

เราและพันธมิตรของเราประมวลผลข้อมูลเพื่อ:

สแกนคุณลักษณะของอุปกรณ์เพื่อระบุตัวตนอย่างแข็งขัน ใช้ข้อมูลตำแหน่งทางภูมิศาสตร์ที่แม่นยำ จัดเก็บและ/หรือเข้าถึงข้อมูลบนอุปกรณ์ เลือกเนื้อหาส่วนบุคคล สร้างโปรไฟล์เนื้อหาส่วนบุคคล วัดประสิทธิภาพโฆษณา เลือกโฆษณาพื้นฐาน สร้างโปรไฟล์โฆษณาส่วนบุคคล เลือกโฆษณาในแบบของคุณ ใช้การวิจัยตลาดเพื่อสร้างข้อมูลเชิงลึกของผู้ชม วัดประสิทธิภาพของเนื้อหา พัฒนาและปรับปรุงผลิตภัณฑ์ รายชื่อพันธมิตร (ผู้ขาย)