MedThai
  • Home
  • โรค
    • All
    • โรคติดเชื้อหรือปรสิต
    • โรคผิวหนัง
    • โรคมะเร็ง
    • โรคระบบทางเดินอาหาร
    • โรคอื่นๆ
    ต่อมไทรอยด์: อาการสาเหตุการวินิจฉัยการรักษา

    ต่อมไทรอยด์: อาการสาเหตุการวินิจฉัยการรักษา

    การวินิจฉัยและการรักษาโรค Lyme ในระยะต่อมา

    การวินิจฉัยและการรักษาโรค Lyme ในระยะต่อมา

    hyperventilation เรื้อรัง: สาเหตุอาการและการรักษา

    hyperventilation เรื้อรัง: สาเหตุอาการและการรักษา

    โรคของ Scheuermann ต่อมาในชีวิต: ปัญหาที่เกิดขึ้นและการรักษา

    โรคของ Scheuermann ต่อมาในชีวิต: ปัญหาที่เกิดขึ้นและการรักษา

  • ข้อมูลยาและการใช้ยา
    ผลข้างเคียงของ sparsentan (filspari) และวิธีลดพวกเขา

    ผลข้างเคียงของ sparsentan (filspari) และวิธีลดพวกเขา

    8 ผลข้างเคียงของ Macitentan และวิธีการลดน้อยที่สุด

    8 ผลข้างเคียงของ Macitentan และวิธีการลดน้อยที่สุด

    คำอธิบายเกี่ยวกับกลไกการกระทำของยา macitentan

    คำอธิบายเกี่ยวกับกลไกการกระทำของยา macitentan

    คำอธิบายเกี่ยวกับกลไกการกระทำของยา aprocitentan

    คำอธิบายเกี่ยวกับกลไกการกระทำของยา aprocitentan

  • ดูแลสุขภาพ
    อาการปวดกล้ามเนื้อไม่ได้อธิบายในแขนและขา: สาเหตุและการรักษา

    อาการปวดกล้ามเนื้อไม่ได้อธิบายในแขนและขา: สาเหตุและการรักษา

    หลีกเลี่ยงส้มโอเมื่อคุณทานยา atorvastatin

    หลีกเลี่ยงส้มโอเมื่อคุณทานยา atorvastatin

    ฟังก์ชั่นผลกระทบของ prostaglandins ในการตั้งครรภ์

    ฟังก์ชั่นผลกระทบของ prostaglandins ในการตั้งครรภ์

    ความเครียดออกซิเดชัน: สาเหตุผลกระทบและการป้องกัน

    ความเครียดออกซิเดชัน: สาเหตุผลกระทบและการป้องกัน

No Result
View All Result
  • Home
  • โรค
    • All
    • โรคติดเชื้อหรือปรสิต
    • โรคผิวหนัง
    • โรคมะเร็ง
    • โรคระบบทางเดินอาหาร
    • โรคอื่นๆ
    ต่อมไทรอยด์: อาการสาเหตุการวินิจฉัยการรักษา

    ต่อมไทรอยด์: อาการสาเหตุการวินิจฉัยการรักษา

    การวินิจฉัยและการรักษาโรค Lyme ในระยะต่อมา

    การวินิจฉัยและการรักษาโรค Lyme ในระยะต่อมา

    hyperventilation เรื้อรัง: สาเหตุอาการและการรักษา

    hyperventilation เรื้อรัง: สาเหตุอาการและการรักษา

    โรคของ Scheuermann ต่อมาในชีวิต: ปัญหาที่เกิดขึ้นและการรักษา

    โรคของ Scheuermann ต่อมาในชีวิต: ปัญหาที่เกิดขึ้นและการรักษา

  • ข้อมูลยาและการใช้ยา
    ผลข้างเคียงของ sparsentan (filspari) และวิธีลดพวกเขา

    ผลข้างเคียงของ sparsentan (filspari) และวิธีลดพวกเขา

    8 ผลข้างเคียงของ Macitentan และวิธีการลดน้อยที่สุด

    8 ผลข้างเคียงของ Macitentan และวิธีการลดน้อยที่สุด

    คำอธิบายเกี่ยวกับกลไกการกระทำของยา macitentan

    คำอธิบายเกี่ยวกับกลไกการกระทำของยา macitentan

    คำอธิบายเกี่ยวกับกลไกการกระทำของยา aprocitentan

    คำอธิบายเกี่ยวกับกลไกการกระทำของยา aprocitentan

  • ดูแลสุขภาพ
    อาการปวดกล้ามเนื้อไม่ได้อธิบายในแขนและขา: สาเหตุและการรักษา

    อาการปวดกล้ามเนื้อไม่ได้อธิบายในแขนและขา: สาเหตุและการรักษา

    หลีกเลี่ยงส้มโอเมื่อคุณทานยา atorvastatin

    หลีกเลี่ยงส้มโอเมื่อคุณทานยา atorvastatin

    ฟังก์ชั่นผลกระทบของ prostaglandins ในการตั้งครรภ์

    ฟังก์ชั่นผลกระทบของ prostaglandins ในการตั้งครรภ์

    ความเครียดออกซิเดชัน: สาเหตุผลกระทบและการป้องกัน

    ความเครียดออกซิเดชัน: สาเหตุผลกระทบและการป้องกัน

No Result
View All Result
MedThai
No Result
View All Result
Home ข้อมูลยาและการใช้ยา

คำอธิบายเกี่ยวกับกลไกการกระทำของยา macitentan

by หมอเภสัช วิทวัส ก๋องดี
04/06/2025
0

Macitentan เป็นยาในช่องปากที่ใช้เป็นหลักในการรักษาความดันโลหิตสูงในปอด ความดันโลหิตสูงในปอดเป็นโรคที่คุกคามชีวิตซึ่งมีความดันโลหิตสูงในหลอดเลือดแดงที่ให้ปอด ได้รับการอนุมัติจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) ในปี 2556 Macitentan เป็นประเภทของยาที่รู้จักกันในชื่อ endothelin receptor antagonists

ยา Macitentan วางตลาดภายใต้ชื่อแบรนด์ Opsumit ทั้งในยุโรปและสหรัฐอเมริกา

คำอธิบายเกี่ยวกับกลไกการกระทำของยา macitentan
ยา opsumit (macitentan)

endothelin คืออะไรและส่งผลกระทบต่อหลอดเลือดแดงปอดอย่างไร?

endothelin-1 (ET-1) เป็น vasoconstrictor ที่ทรงพลัง-สารที่ทำให้หลอดเลือดแคบ Endothelin-1 มีบทบาทสำคัญในการเกิดโรคของความดันโลหิตสูงในปอดของหลอดเลือดโดยการส่งเสริม:

  • vasoconstriction อย่างยั่งยืน
  • การเพิ่มจำนวนเซลล์กล้ามเนื้อเรียบ
  • Fibrosis (แผลเป็นของหลอดเลือด)
  • การอักเสบ

ET-1 ออกแรงเอฟเฟกต์โดยการจับกับสองชนิดย่อยตัวรับหลักในเซลล์หลอดเลือด:

  • endothelin receptor type A (ETA): ตัวรับประเภทนี้พบได้ส่วนใหญ่ในเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด, ไกล่เกลี่ย vasoconstriction และการแพร่กระจาย
  • endothelin receptor type B (ETB): ตัวรับประเภทนี้ตั้งอยู่บนเซลล์กล้ามเนื้อ endothelial และ smooth ETB มีฟังก์ชั่นคู่: ในเซลล์บุผนังหลอดเลือดมันส่งเสริมการขยายตัวของหลอดเลือดและการกวาดล้าง ET-1; ในเซลล์กล้ามเนื้อเรียบมันมีส่วนช่วยในการ vasoconstriction

ในคนที่มีความดันโลหิตสูงในปอดระดับ ET-1 มีการยกระดับอย่างมีนัยสำคัญทั้งในพลาสมาและเนื้อเยื่อปอดซึ่งนำไปสู่ ​​vasoconstriction มากเกินไปและการเปลี่ยนแปลงของหลอดเลือด

ความดันโลหิตสูง
ความดันโลหิตสูง

macitentan มีปฏิสัมพันธ์กับตัวรับ endothelin อย่างไร

ยา Macitentan เป็นตัวรับ endothelin ตัวรับคู่ที่มีความสัมพันธ์สูงสำหรับตัวรับ ETA และ ETB อย่างไรก็ตามการกระทำทางเภสัชวิทยาของยานี้มีอคติมากขึ้นต่อการปิดกั้นผลกระทบที่ทำให้เกิดโรคของ endothelin-1 ในขณะที่ลดการรบกวนด้วยการขยายตัวของหลอดเลือด ETB-mediated และการกวาดล้าง ET-1

1. การเป็นปรปักษ์กันในการแข่งขันที่ ETA และ ETB receptors

Macitentan ผูกกับตัวรับ ETA และ ETB และป้องกันไม่ให้ ET-1 เปิดใช้งานตัวรับเหล่านี้ การดำเนินการนี้ส่งผลใน:

  • การยับยั้ง vasoconstriction
  • การปราบปรามการแพร่กระจายของกล้ามเนื้อเรียบ
  • การลดลงของพังผืดของหลอดเลือดและการอักเสบ

ยา Macitentan มีการเลือกที่สูงขึ้นสำหรับตัวรับ ETA ผ่านตัวรับ ETB ดังนั้นยานี้สามารถปิดกั้นผลกระทบที่เป็นอันตรายของ ET-1 (สื่อกลางโดย ETA) มากกว่าผลประโยชน์ (สื่อกลางโดย endothelial ETB receptors)

2. จลนพลศาสตร์การแยกตัวของตัวรับช้า

เมื่อเปรียบเทียบกับ endothelin receptor antagonists ที่มีอายุมากกว่าเช่นยา bosentan, macitentan แสดงจลนพลศาสตร์การแยกตัวของตัวรับช้าซึ่งหมายความว่ามันยังคงถูกผูกไว้กับตัวรับอีกต่อไป เอฟเฟกต์นี้ให้การปิดล้อมตัวรับที่ยั่งยืนมากขึ้นส่งผลให้มีการควบคุมการส่งสัญญาณ endothelin ที่สอดคล้องกันมากขึ้นและอาจนำไปสู่การป้องกันการเปลี่ยนแปลงของหลอดเลือดที่ดีขึ้น

3. เมตาโบไลต์และกิจกรรมขยายของ macitentan

เมื่อซึมซับ Macitentan จะผ่านการเผาผลาญในตับผ่านระบบเอนไซม์ cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) เพื่อสร้างเมตาโบไลต์ที่ใช้งานอยู่เรียกว่า ACT-132577 เมตาโบไลต์นี้มีกิจกรรมการปิดกั้น endothelin receptor ที่คล้ายกันมีครึ่งชีวิตที่ยาวนานขึ้น (ประมาณ 48 ชั่วโมง) และมีส่วนร่วมอย่างมีนัยสำคัญต่อผลกระทบทางเภสัชวิทยาโดยรวม

ยานี้ร่วมกันและเมตาโบไลต์ที่ใช้งานได้ช่วยให้มั่นใจว่าการเป็นปรปักษ์ของ endothelin endothelin เป็นเวลานานทำให้สามารถใช้ยาได้ทุกวัน

ผลของกลไกการกระทำของยา macitentan

ผลกระทบทางเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชจลนศาสตร์ของ macitentan นำไปสู่ประโยชน์หลายประการในการรักษาความดันโลหิตสูงในปอด:

1. การไหลเวียนโลหิตที่ดีขึ้น

โดยการปิดกั้นการส่งสัญญาณ vasoconstrictive และ proliferative ทำให้ macitentan ลดความต้านทานของหลอดเลือดปอดและปรับปรุงการทำงานของหัวใจห้องล่างที่ถูกต้องดังนั้นจึงช่วยบรรเทาอาการและชะลอการลุกลามของโรค

2. ชะลอความก้าวหน้าของโรค

การทดลองทางคลินิกเช่นเซราฟินแสดงให้เห็นว่ายา macitentan ช่วยลดการเจ็บป่วยและการเสียชีวิตในผู้ที่มีความดันโลหิตสูงในปอดโดยการชะลอการเปลี่ยนแปลงของโครงสร้างในหลอดเลือดปอด

3. ความทนทานดีกว่า

ยานี้ได้รับการออกแบบให้ใช้เวลาเพียงวันละครั้งซึ่งทำให้ผู้ป่วยจดจำและยึดติดกับแผนการรักษาได้ง่ายขึ้น นอกจากนี้ Macitentan นั้นปลอดภัยกว่าซึ่งหมายความว่ายานี้มีความเสี่ยงหรือผลข้างเคียงน้อยลงเมื่อเทียบกับตัวเลือกอื่น ๆ ปัจจัยเหล่านี้ช่วยให้ผู้ป่วยปฏิบัติตามระบบการรักษาของพวกเขาอย่างต่อเนื่องมากขึ้นนำไปสู่ผลการรักษาที่ดีขึ้น

Tags: endothelin receptor antagonistsMacitentanOpsumitความดันโลหิตสูง
หมอเภสัช วิทวัส ก๋องดี

หมอเภสัช วิทวัส ก๋องดี

อ่านเพิ่มเติม

8 ผลข้างเคียงของ Macitentan และวิธีการลดน้อยที่สุด

8 ผลข้างเคียงของ Macitentan และวิธีการลดน้อยที่สุด

by หมอเภสัช วิทวัส ก๋องดี
10/06/2025
0

Macitentan...

คำอธิบายเกี่ยวกับกลไกการกระทำของยา aprocitentan

คำอธิบายเกี่ยวกับกลไกการกระทำของยา aprocitentan

by หมอเภสัช วิทวัส ก๋องดี
30/05/2025
0

Aprocitent...

7 ผลข้างเคียงของ aprocitentan และวิธีลดพวกเขา

7 ผลข้างเคียงของ aprocitentan และวิธีลดพวกเขา

by หมอเภสัช วิทวัส ก๋องดี
29/05/2025
0

Aprocitent...

ผลข้างเคียงของ bisoprolol (concor) และวิธีการป้องกัน

ผลข้างเคียงของ bisoprolol (concor) และวิธีการป้องกัน

by หมอเภสัช วิทวัส ก๋องดี
26/04/2025
0

Bisoprolol...

7 ผลข้างเคียงของ Ramipril (Ramilich) และวิธีการจัดการ

7 ผลข้างเคียงของ Ramipril (Ramilich) และวิธีการจัดการ

by หมอเภสัช วิทวัส ก๋องดี
22/04/2025
0

Ramipril ว...

ยาช่วยการนอนหลับ เช่น ยา Ambien ทำให้ความดันโลหิตสูงหรือไม่?

ยาช่วยการนอนหลับ เช่น ยา Ambien ทำให้ความดันโลหิตสูงหรือไม่?

by หมอเภสัช วิทวัส ก๋องดี
26/07/2024
0

หลายๆ คนปร...

วิธีควบคุมและป้องกันความดันโลหิตสูง

วิธีควบคุมและป้องกันความดันโลหิตสูง

by นพ. ปราชกรณ์ นามวงค์
05/06/2021
0

ความดันโลห...

วิธีรักษาความดันโลหิตสูง

วิธีรักษาความดันโลหิตสูง

by นพ. ปราชกรณ์ นามวงค์
05/06/2021
0

วิธีการรัก...

วิธีวินิจฉัยความดันโลหิตสูง

วิธีวินิจฉัยความดันโลหิตสูง

by นพ. ปราชกรณ์ นามวงค์
28/05/2021
0

โรคความดัน...

Discussion about this post

บทความใหม่ล่าสุด

ผลข้างเคียงของ sparsentan (filspari) และวิธีลดพวกเขา

ผลข้างเคียงของ sparsentan (filspari) และวิธีลดพวกเขา

16/06/2025
8 ผลข้างเคียงของ Macitentan และวิธีการลดน้อยที่สุด

8 ผลข้างเคียงของ Macitentan และวิธีการลดน้อยที่สุด

10/06/2025
คำอธิบายเกี่ยวกับกลไกการกระทำของยา macitentan

คำอธิบายเกี่ยวกับกลไกการกระทำของยา macitentan

04/06/2025
คำอธิบายเกี่ยวกับกลไกการกระทำของยา aprocitentan

คำอธิบายเกี่ยวกับกลไกการกระทำของยา aprocitentan

30/05/2025
7 ผลข้างเคียงของ aprocitentan และวิธีลดพวกเขา

7 ผลข้างเคียงของ aprocitentan และวิธีลดพวกเขา

29/05/2025

MedThai

เนื้อหาในเว็บไซต์นี้มีวัตถุประสงค์เพื่อให้ข้อมูลและการศึกษาเท่านั้น ผู้ป่วยควรปรึกษาแพทย์เพื่อขอคำแนะนำในการรักษาหรือการวินิจฉัยโรค

No Result
View All Result
  • Home
  • โรค
  • ข้อมูลยาและการใช้ยา
  • ดูแลสุขภาพ