สิ่งที่ต้องรู้เกี่ยวกับสารยับยั้ง Integrase

ยาต้านจุลชีพที่มีประสิทธิภาพเป็นที่ต้องการในการบำบัดขั้นแรก

สารยับยั้ง Integrase (INSTIs) เป็นยาต้านไวรัสชนิดหนึ่งที่ป้องกันเอชไอวีจากการแทรกรหัสพันธุกรรมเข้าไปใน DNA ของเซลล์ที่ติดเชื้อ มันทำได้โดยการปิดกั้นเอ็นไซม์ที่เรียกว่าอินทีกราสที่เอชไอวีจำเป็นต้องจี้ DNA ของเซลล์เจ้าบ้านและเริ่มปั่นสำเนาของตัวเองออกมา

เภสัชกรที่ไม่รู้จักพูดคุยเรื่องยากับผู้ป่วย — SDI โปรดักชั่น / Getty Images

Isentress (raltegravir) เป็นตัวยับยั้ง integrase ตัวแรกที่ได้รับการอนุมัติจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา (FDA) เมื่อวันที่ 12 ตุลาคม 2550 ทั้งหมดบอกว่ามียา INSTI ห้าตัวและยาผสมขนาดคงที่ 6 ตัวซึ่งมีตัวยับยั้ง integrase เป็นส่วนประกอบ

(ตามลำดับวันวางจำหน่าย):

ไอเซนเทรส (ราลเตกราเวียร์)
Tivicay (โดลูเทกราเวียร์)
Triumeq (โดลูเทกราเวียร์ + อะบาคาเวียร์ + ลามิวูดีน)
Stribild (เอลวิเตกราเวียร์ + โคบิซิสแตท + เทโนโฟเวียร์ + เอ็มทริซิทาไบน์)
Genvoya (เอลวิเตกราเวียร์ + cobicistat + tenofovir AF + เอ็มทริซิทาไบน์)
Juluca (โดลูเทกราเวียร์ + ริลพิวิริน)
Biktarvy (bictegravir + tenofovir AF + เอ็มทริซิทาไบน์)
Dovato (โดลูเทกราเวียร์ + ลามิวูดีน)
โวคาเบรีย (cabotegravir oral)
Cabenuva (cabotegravir + rilpivirine ฉีดได้)

ยาเอลวิเทกราเวียร์และบิกเตกราเวียร์ของ INSTI ไม่ได้จำหน่ายด้วยตัวเองและพบได้ในยาผสมขนาดตายตัวเท่านั้น

ใช้

สารยับยั้ง Integrase ใช้ร่วมกับยาต้านไวรัสประเภทอื่น ๆ เพื่อให้บรรลุและรักษาการปราบปรามไวรัส พวกเขาไม่ได้ใช้ด้วยตัวเอง ยานี้สามารถใช้ได้กับคนที่เพิ่งรับการรักษาเช่นเดียวกับผู้ที่มีประสบการณ์ในการรักษา

การบำบัดด้วยบรรทัดแรก

ในกลุ่มยา INSTIs เสนอตารางการจ่ายยาที่ง่ายกว่า มีผลข้างเคียงและปฏิกิริยาโต้ตอบน้อยลง และลดความเสี่ยงของการดื้อยา เนื่องจากความทนทานและความทนทานที่เพิ่มขึ้น จึงเป็นหนึ่งในตัวแทนที่ใช้ในการรักษาเอชไอวีในระยะเริ่มต้น

ในสหรัฐอเมริกา INSTIs ได้รับ “สถานะที่ต้องการ” สำหรับผู้ที่เพิ่งได้รับการวินิจฉัยว่าติดเชื้อเอชไอวี อันที่จริง การรักษาทางเลือกแรกที่แนะนำทั้ง 5 วิธีนั้นเกี่ยวข้องกับ bictegravir, dolutegravir หรือ raltegravir เป็นกระดูกสันหลังของการรักษาแบบผสมผสานแล้วแล้ว

การบำบัดภายหลัง

เนื่องจากมีประสิทธิภาพสูงในการเอาชนะเชื้อ HIV ที่ดื้อยา จึงสามารถใช้สารยับยั้งอินทิเกรสในผู้ที่มีประสบการณ์ในการรักษาซึ่งเคยล้มเหลวในการรักษาหรือจำเป็นต้องเปลี่ยนการรักษาเนื่องจากผลข้างเคียงที่ไม่สามารถทนได้

แต่มีวิธีอื่นที่ INSTIs กลายเป็นผู้เปลี่ยนเกมอย่างแท้จริง การเปิดตัว Cabenuva ในเดือนมกราคม 2564 เปิดประตูสู่การเติมยาแบบรายเดือนเป็นครั้งแรก

Cabenuva เกี่ยวข้องกับยาคาโบเทกราเวียร์ขนาด 1 ครั้งต่อเดือนและยาอื่นที่ไม่ใช่นิวคลีโอไซด์ที่เรียกว่า ริลพิวิริน เมื่อรวมกันแล้ว ยาเหล่านี้จะมีประสิทธิภาพในการรักษาปริมาณไวรัสที่ตรวจไม่พบได้เช่นเดียวกับการบำบัดด้วยยาสามชนิดทุกวันโดยทางปาก

ก่อนรับประทาน

หากคุณเพิ่งได้รับการวินิจฉัยว่าติดเชื้อเอชไอวี ผู้ให้บริการด้านการดูแลสุขภาพของคุณจะทำการทดสอบการดื้อยีนเพื่อกำหนดโปรไฟล์ไวรัสของคุณ การตรวจเลือดสามารถตรวจพบการกลายพันธุ์ที่เกี่ยวข้องกับเชื้อเอชไอวีที่ดื้อยาได้ ขึ้นอยู่กับจำนวนและประเภทของตัวแปรที่คุณมี ห้องปฏิบัติการสามารถทำนายได้อย่างแม่นยำในระดับสูงว่ายาชนิดใดที่คุณไวต่อยามากที่สุด

หากคุณกำลังเปลี่ยนการรักษาหรือประสบกับความล้มเหลวในการรักษา ผู้ให้บริการด้านการดูแลสุขภาพของคุณอาจสั่งการทดสอบฟีโนไทป์เพิ่มเติมที่เปิดเผยไวรัสโดยตรงต่อยาต้านไวรัสชนิดต่างๆ เพื่อดูว่าวิธีใดสามารถต่อต้านไวรัสได้ดีที่สุด

การทดสอบเหล่านี้มีความสำคัญอย่างยิ่งต่อการทำให้แน่ใจว่า INSTIs เป็นทางเลือกในการรักษาที่เหมาะสม แม้ว่า INSTIs สามารถเอาชนะการกลายพันธุ์ที่ดื้อยาได้หลายอย่าง แต่ก็ยังสามารถแพร่เชื้อได้ ในกรณีเช่นนี้ บุคคลอาจพบว่าตนเองติดไวรัสที่ดื้อต่อ INSTI บางส่วนหรือทั้งหมด

แม้ว่าจะพบได้ยาก แต่ก็เป็นไปได้ที่จะสัมผัสกับการดื้อต่อ INSTI ที่มีอยู่ทั้งหมด สถานการณ์ที่รายงานใน Open Forum Infectious Diseases ฉบับปี 2018แล้วแล้ว

ปริมาณ

การให้ยาอย่างง่ายเป็นจุดเด่นของสารยับยั้งอินทิเกรส สูตรผสมของ INSTI ที่ได้รับอนุมัติส่วนใหญ่ต้องการการให้ยาวันละครั้ง ในขณะที่ Cabenuva จัดส่งเดือนละครั้ง

ยา	ปริมาณผู้ใหญ่ทั่วไป	หมายเหตุเกี่ยวกับอาหาร
Biktarvy	หนึ่งเม็ด 1x/วัน	รับประทานพร้อมหรือไม่มีอาหาร
คาเบนูวา	การฉีดคาโบเทกราเวียร์ 400 มก. หนึ่งครั้ง และการฉีดริลพิวิริน 600 มก. หนึ่งครั้ง 1 ครั้ง/เดือน	ไม่สามารถใช้ได้
โดวาโต	หนึ่งเม็ด 1x/วัน	รับประทานพร้อมหรือไม่มีอาหาร
เจนโวยา	หนึ่งเม็ด 1x/วัน	ถ่ายกับอาหาร
ไอเซนเทรส	หนึ่งเม็ด 400 มก. 2x/วัน	รับประทานพร้อมหรือไม่มีอาหาร
ไอเซนเทรส HD	หนึ่งเม็ด 600 มก. 2x/วัน	รับประทานพร้อมหรือไม่มีอาหาร
Juluca	หนึ่งเม็ด 1x/วัน	ถ่ายกับอาหาร
Stribid	หนึ่งเม็ด 1x/วัน	ถ่ายกับอาหาร
Tivicay	หนึ่งเม็ด 1x/วัน	รับประทานพร้อมหรือไม่มีอาหาร
คำศัพท์	รับประทานยาริลพิวิริน 1 เม็ด 1 เม็ด/วัน	ถ่ายกับอาหาร

ผลข้างเคียง

สารยับยั้ง Integrase โดยทั่วไปสามารถทนต่อยาได้ดีและมีผลข้างเคียงน้อย ผลข้างเคียงส่วนใหญ่จะเกิดขึ้นชั่วคราวและจะหายเองภายในหนึ่งหรือสองสัปดาห์หลังจากเริ่มการรักษา INSTIs ไม่ค่อยทำให้เกิดปฏิกิริยาแพ้ยา

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยและรุนแรงแตกต่างกันไปตามประเภทของ INSTI:

ยา	ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้
บิกเตกราเวียร์	ท้องเสีย คลื่นไส้ ปวดศีรษะ น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น
คาโบเทกราเวียร์	ปฏิกิริยาบริเวณที่ฉีด ความเหนื่อยล้า ไข้ ปวดศีรษะ คลื่นไส้
โดลูเทกราเวียร์	นอนไม่หลับ ปวดศีรษะ น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น ความเป็นพิษต่อตับ -ความเหนื่อยล้า -คลื่นไส้ -อาเจียน -ดีซ่าน – ปัสสาวะสีเข้ม – อุจจาระเป็นก้อน น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น ภาวะซึมเศร้า
เอลวิเทกราเวียร์	คลื่นไส้ ท้องเสีย ภาวะซึมเศร้า
แรลเตกราเวียร์	คลื่นไส้ ท้องเสีย ไข้ น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น นอนไม่หลับ ภาวะซึมเศร้า Rhabdomyolysis -ความอ่อนแอ -เจ็บกล้ามเนื้อ – กล้ามเนื้อตึง -ความสว่าง – ปัสสาวะออกลดลง

ในบางกรณี อาการซึมเศร้าที่เกิดจากโดลูเตกราเวียร์ เอลวิเทกราเวียร์ หรือราลเตกราเวียร์ทำให้เกิดความคิดฆ่าตัวตาย โดยทั่วไปแล้วในผู้ที่มีภาวะทางจิตเวช

โทรหาผู้ให้บริการด้านการดูแลสุขภาพของคุณหากคุณพบผลข้างเคียง โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากอาการเหล่านี้เกิดขึ้นอย่างต่อเนื่องหรือแย่ลง

คำเตือนและการโต้ตอบ

สารยับยั้ง Integrase อาจส่งผลต่อการเผาผลาญกลูโคส ซึ่งในบางกรณีสามารถนำไปสู่การเริ่มเป็นเบาหวานชนิดที่ 2 การศึกษายังคงขัดแย้งในเรื่องนี้ โดยบางส่วนแสดงความสัมพันธ์โดยตรงและบางงานวิจัยชี้ว่าปัจจัยที่มีอยู่ก่อน เช่น ดัชนีมวลกายสูง (BMI) เป็นตัวการหลัก

อย่างไรก็ตาม การตรวจวัดระดับน้ำตาลในเลือดอาจทำได้เป็นประจำ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ที่มีภาวะก่อนเบาหวาน

INSTIs ยังสามารถโต้ตอบกับยาบางชนิดได้ ในบรรดาข้อกังวล ยาเหล่านี้สามารถเพิ่มความเสี่ยงของการด้อยค่าของไตที่เกิดจากยาต้านไวรัส Viread (tenofovir DF) และยาผสมอื่นๆ ที่มี tenofovir DF (เช่น Complera และ Atripla) (แนะนำให้ติดตามการทำงานของไตเป็นประจำสำหรับทุกคนที่ได้รับการรักษาด้วย tenofovir)

ด้วยตัวของมันเอง INSTIs มีความเสี่ยงต่อไตเพียงเล็กน้อย อย่างไรก็ตาม เมื่อใช้ร่วมกับ tenofovir DF ยาจะต้องใช้ด้วยความระมัดระวัง หากอัตราการกรองไตโดยประมาณ (eGFR) ต่ำกว่า 30 มิลลิลิตรต่อนาที (มล./นาที)แล้วแล้ว

มีการโต้ตอบที่สำคัญหลายอย่างที่ส่งผลต่อ INSTI หนึ่งรายการขึ้นไป ซึ่งบางส่วนอาจต้องมีการปรับขนาดยา การทดแทนยา หรือการแยกขนาดยา

ในจำนวนนี้ เอลวิเตกราเวียร์มีปฏิสัมพันธ์โดยรวมมากที่สุดเมื่อใช้ร่วมกับยา “บูสเตอร์” ที่เรียกว่าโคบิซิสแตท ซึ่งสามารถกระตุ้นยาอื่นๆ ได้โดยไม่ได้ตั้งใจเช่นกัน ซึ่งนำไปสู่เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์

ยา	INTIs ได้รับผลกระทบ	หนังบู๊
ยาลดกรดอะลูมิเนียมและแมกนีเซียม	บิกเตกราเวียร์, โดลูเตกราเวียร์, เอลวิเทกราเวียร์, ราลเตกราเวียร์	แยกขนาดยาภายใน 2 ถึง 6 ชั่วโมง หลีกเลี่ยงการใช้ยารัลเตกราเวียร์
ยากล่อมประสาท ยารักษาโรคจิต และยาลดความวิตกกังวล	เอลวิเทกราเวียร์	หลายคนต้องการการปรับขนาดยาที่มาพร้อมกับยา
ยาต้านเกล็ดเลือดเช่น Brinlinta (tผมcagrelor), Plavix (clopidogrel) และ Zontivity (vorapaxar)	เอลวิเทกราเวียร์	ห้ามใช้
ไดแลนติน (ฟีนิโทอิน) และลูมินัล (ฟีโนบาร์บิทอล)	บิกเตกราเวียร์, โดลูเตกราเวียร์, เอลวิเทกราเวียร์, ราลเตกราเวียร์	ห้ามร่วมมือ ห้ามใช้กับเอลวิเตกราเวียร์
ยาหย่อนสมรรถภาพทางเพศ	เอลวิเทกราเวียร์	โดยปกติแล้วจะต้องใช้ยาที่ให้มาในปริมาณที่น้อยกว่า
กลูโคฟาจ (เมตฟอร์มิน)	บิกเตกราเวียร์, โดลูเตกราเวียร์	ติดตามเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์
ยาปรับไขมัน	เอลวิเทกราเวียร์	อาจต้องปรับขนาดยา ห้ามใช้กับ Altoprev (lovastatin) และ Juxtapid (lomitapide)
สาโทเซนต์จอห์น	บิกเตกราเวียร์, โดลูเตกราเวียร์, เอลวิเตกราเวียร์	ห้ามใช้ร่วมกับบิกเตกราเวียร์และโดลูเตกราเวียร์ ห้ามใช้กับเอลวิเตกราเวียร์
เตเกรตอล (คาร์บาเมพาซีน)	บิกเตกราเวียร์, เอลวิเทกราเวียร์, ราลเตกราเวียร์	ห้ามใช้
Tikosyn (โดเฟติไลด์)	บิกเตกราเวียร์, โดลูเตกราเวียร์, เอลวิเตกราเวียร์	ห้ามใช้ร่วมกับเอลวิเตกราเวียร์ ห้ามใช้ bictegravir และ dolutegravir
ยารักษาวัณโรค เช่น ไรแฟมพินและไรฟาบูติน	บิกเตกราเวียร์, คาโบเทกราเวียร์, เอลวิเทกราเวียร์	ห้ามใช้กับบิกเตกราเวียร์และเอลวิเทกราเวียร์ อาจต้องเปลี่ยนการรักษาด้วยยาคาโบเทกราเวียร์

แจ้งให้แพทย์ทราบเกี่ยวกับยาทั้งหมดที่คุณใช้ก่อนเริ่มใช้สารยับยั้งอินทิเกรส ไม่ว่าจะเป็นยาที่ต้องสั่งโดยแพทย์ ยาที่จำหน่ายหน้าเคาน์เตอร์ สมุนไพร สารอาหาร หรือยาสันทนาการ

สิทธิความเป็นส่วนตัวของคุณ

Verywell Health และพันธมิตรบุคคลที่สามของเราใช้คุกกี้และประมวลผลข้อมูลส่วนบุคคล เช่น ตัวระบุเฉพาะตามความยินยอมของคุณในการจัดเก็บและ/หรือเข้าถึงข้อมูลบนอุปกรณ์ แสดงโฆษณาที่ปรับให้เหมาะกับแต่ละบุคคล และสำหรับการวัดเนื้อหา ข้อมูลเชิงลึกของผู้ชม และการพัฒนาผลิตภัณฑ์ หากต้องการเปลี่ยนแปลงหรือเพิกถอนตัวเลือกความยินยอมของคุณสำหรับ VerywellHealth.com รวมถึงสิทธิ์ของคุณในการคัดค้านในกรณีที่มีการใช้ประโยชน์โดยชอบด้วยกฎหมาย โปรดคลิกด้านล่าง คุณสามารถอัปเดตการตั้งค่าของคุณได้ตลอดเวลาผ่านลิงก์ “ความเป็นส่วนตัวของสหภาพยุโรป” ที่ด้านล่างของหน้าใดก็ได้ ตัวเลือกเหล่านี้จะส่งสัญญาณไปยังพันธมิตรของเราทั่วโลก และจะไม่ส่งผลต่อข้อมูลการท่องเว็บ รายชื่อพันธมิตร (ผู้ขาย)

เราและพันธมิตรของเราประมวลผลข้อมูลเพื่อ:

สแกนคุณลักษณะของอุปกรณ์เพื่อระบุตัวตนอย่างแข็งขัน ใช้ข้อมูลตำแหน่งทางภูมิศาสตร์ที่แม่นยำ จัดเก็บและ/หรือเข้าถึงข้อมูลบนอุปกรณ์ เลือกเนื้อหาส่วนบุคคล สร้างโปรไฟล์เนื้อหาส่วนบุคคล วัดประสิทธิภาพโฆษณา เลือกโฆษณาพื้นฐาน สร้างโปรไฟล์โฆษณาส่วนบุคคล เลือกโฆษณาในแบบของคุณ ใช้การวิจัยตลาดเพื่อสร้างข้อมูลเชิงลึกของผู้ชม วัดประสิทธิภาพของเนื้อหา พัฒนาและปรับปรุงผลิตภัณฑ์ รายชื่อพันธมิตร (ผู้ขาย)