สิ่งที่ต้องรู้เกี่ยวกับยากระตุ้น HIV (Pharmacokinetic Enhancers)

ยาเพิ่มสมรรถภาพทางเภสัชจลนศาสตร์คือยาที่ใช้ในการรักษาเอชไอวีที่เพิ่มความเข้มข้นของยาต้านไวรัสอื่นๆ ในกระแสเลือด ยาที่เรียกกันทั่วไปว่า “สารกระตุ้น” ช่วยให้ผู้ให้บริการทางการแพทย์ลดขนาดยาและความถี่ของยาที่ใช้ร่วมกับยา ขณะที่ลดความเสี่ยงของผลข้างเคียงและการดื้อยา

มีสารเพิ่มประสิทธิภาพทางเภสัชจลนศาสตร์สองตัวที่ได้รับการอนุมัติให้ใช้โดยสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา (อย.):

• นอร์เวียร์ (ริโทนาเวียร์)

• Tybost (โคบิซิสแตท)

ไม่ควรสับสนระหว่างยากระตุ้นเอชไอวีกับวิตามินหรืออาหารเสริมที่วางตลาดว่าเป็น “สารกระตุ้นภูมิคุ้มกัน” ซึ่งไม่สามารถป้องกันหรือรักษาเอชไอวีได้

พื้นหลัง

เมื่อกลุ่มยาต้านไวรัสที่เรียกว่า protease inhibitors (PIs) ถูกค้นพบครั้งแรกในช่วงกลางทศวรรษ 1990 หนึ่งในความท้าทายหลักคือความเร็วที่รวดเร็วในการเผาผลาญยาและกำจัดออกจากกระแสเลือด ด้วยเหตุนี้ โดยปกติแล้ว PIs จะต้องได้รับ 2-3 ครั้งต่อวันเพื่อรักษาระดับความเข้มข้นของเลือดในการรักษาให้คงที่

แน่นอนว่าปัญหาคือมันทำให้ผู้คนได้รับยาในปริมาณมาก ในทางกลับกัน สิ่งนี้จะเพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับ PI ซึ่งรวมถึงพิษต่อตับ (พิษของตับ) การสลายไขมัน (การกระจายไขมันในร่างกายผิดปกติ) และโรคนิ่วในไต (urolithiasis)

ยิ่งไปกว่านั้น มันทำให้ยา “ให้อภัย” น้อยลงมาก ซึ่งหมายความว่าการดื้อยาอาจเกิดขึ้นได้หากคุณมีสิ่งใดที่น้อยกว่าการยึดมั่นในยาที่สมบูรณ์แบบ

ทั้งหมดนี้เปลี่ยนไปในปี 1996 ด้วยการแนะนำยาที่เรียกว่า Norvir

นอร์เวียร์ (Ritonavir)

Norvir (ritonavir) จัดเป็นสารยับยั้งโปรตีเอส แม้ว่าจะมีการกำหนดคุณสมบัติต้านไวรัสเป็นครั้งแรก แต่ในไม่ช้านักวิจัยก็พบว่า Norvir สามารถสกัดกั้นเอนไซม์ที่เรียกว่า CYP3A4 ที่ใช้เผาผลาญ PI ได้แม้ในขนาดต่ำ โดยการบล็อกการกระทำนี้ PI จะมีความทนทานมากขึ้น (ยาวนานขึ้น) และต้องใช้ปริมาณที่น้อยลงเพื่อให้ได้ผลเช่นเดียวกันแล้วแล้ว

การค้นพบนี้ส่งผลกระทบทันทีต่อวิธีการกำหนด PI ทุกวันนี้ Norvir มักไม่ค่อยถูกใช้สำหรับคุณสมบัติต้านไวรัส แต่เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพของ PI ที่มาพร้อมกัน

ยานี้ยังมีอยู่ในยาเม็ดผสม Kaletra (lopinavir + ritonavir) นอกจากนี้ยังมีเวอร์ชันทั่วไปภายใต้ชื่อทางเคมีว่า “ritonavir”

ใช้

Norvir ใช้รักษาเอชไอวีโดยเป็นส่วนหนึ่งของการบำบัดด้วย PI สามารถใช้ได้ในผู้ใหญ่และเด็กอายุมากกว่า 1 เดือน ไม่มีการใช้ยานอกฉลาก

ก่อนรับประทาน

หากคุณเพิ่งได้รับการวินิจฉัยหรือเปลี่ยนการรักษาเนื่องจากการรักษาล้มเหลว ผู้ให้บริการด้านการดูแลสุขภาพของคุณจะสั่งการตรวจเลือดเพื่อพิจารณาว่ายาชนิดใดที่คุณไวต่อยามากที่สุด

ซึ่งรวมถึงการทดสอบการดื้อยีนเพื่อตรวจสอบว่ามีการกลายพันธุ์ที่ดื้อยาที่อาจไม่รวมยาบางชนิดหรือไม่ และการทดสอบฟีโนไทป์ที่ไวรัสสัมผัสโดยตรงกับยาต้านรีโทรไวรัสทั้งหมดเพื่อดูว่ายาชนิดใดทำงานได้ดีที่สุด หาก PI ถูกเลือกตามการทดสอบเหล่านี้ ตัวกระตุ้นจะมาพร้อมกับบูสเตอร์เสมอ

Norvir ถูกห้ามใช้ในผู้ที่มีปฏิกิริยาภูมิไวเกินต่อ ritonavir มาก่อน

ปริมาณ

Norvir มีให้ในรูปแบบเม็ดขนาด 100 มก. (มก.) แคปซูลซอฟเจล 100 มก. และน้ำเชื่อมปรุงแต่งรส 80 มก. ต่อมิลลิลิตร (มก. / มล.) ปริมาณยา Norvir จะถูกปรับให้เหมาะสมเสมอ

เมื่อใช้ในเด็ก ปริมาณจะคำนวณตามพื้นที่ผิวกายของเด็ก (มก. ต่อ m2)