Arava (Leflunomide) สำหรับโรคสะเก็ดเงินและโรคข้ออักเสบสะเก็ดเงิน

Arava (leflunomide) เป็นยารับประทานที่สามารถใช้รักษาโรคข้ออักเสบสะเก็ดเงินและโรคสะเก็ดเงินระดับปานกลางถึงรุนแรงได้ Arava ได้รับการอนุมัติให้ใช้โดยสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) ในปี 2541 โดยจัดเป็นยาแก้โรคไขข้อ (DMARD) ซึ่งทำงานโดยแบ่งเบาการตอบสนองของภูมิคุ้มกัน

นอกจากยาชื่อแบรนด์ดั้งเดิมแล้ว Arava ยังมีจำหน่ายในรูปแบบทั่วไปภายใต้ชื่อทางเคมีของเลฟลูโนไมด์

มันทำงานอย่างไร

Arava เป็นหนึ่งใน DMARD ที่เก่ากว่าซึ่งใช้ในการรักษาโรคข้ออักเสบสะเก็ดเงินและโรคสะเก็ดเงินระดับปานกลางถึงรุนแรง ซึ่งจัดอยู่ในกลุ่มยา เช่น methotrexate และ Sandimmune (cyclosporine) ที่รักษาโรคภูมิต้านตนเองโดยการระงับการตอบสนองของภูมิคุ้มกันโดยรวม ยาทางชีววิทยาที่ใหม่กว่า เช่น Humira (adalimumab) และ Cimzia (certolizumab pegol) ยับยั้งเฉพาะบางส่วนของระบบภูมิคุ้มกัน และด้วยเหตุนี้จึงมีแนวโน้มที่จะมีประสิทธิภาพมากขึ้นโดยมีผลข้างเคียงที่เป็นระบบน้อยลง

ในส่วนของ Arava นั้น Arava ทำงานโดยการขัดขวางการสังเคราะห์ของ pyrimidine ซึ่งเป็นสารประกอบอินทรีย์ที่เซลล์ภูมิคุ้มกัน ซึ่งก็คือ T-cells จำเป็นต้องทำงาน การกำจัด “เชื้อเพลิง” ที่ T-cell จำเป็นต้องดำรงอยู่นั้น การตอบสนองของภูมิคุ้มกันโดยรวมจะลดลง เช่นเดียวกับการอักเสบเรื้อรังที่เกิดจากโรคภูมิต้านตนเอง

ใครใช้ได้บ้าง

เดิม FDA อนุมัติ Arava ในการรักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ (โรคข้ออักเสบภูมิต้านตนเองชนิดหนึ่ง) ในทางเทคนิค ยานี้ไม่เคยได้รับการอนุมัติจากองค์การอาหารและยาในการรักษาโรคสะเก็ดเงินหรือโรคข้ออักเสบสะเก็ดเงิน อย่างไรก็ตาม เนื่องจากยาเหล่านี้มีวิถีทางของโรคที่คล้ายคลึงกันกับโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ บางครั้ง Arava จึงมีการกำหนด “นอกฉลาก” สำหรับเงื่อนไขเหล่านี้เมื่อ methotrexate และยาอื่นๆ ไม่สามารถบรรเทาได้

แทบไม่เคยใช้ในการรักษาทางเลือกแรกหรือสำหรับผู้ที่เป็นโรคสะเก็ดเงินระดับอ่อนถึงปานกลาง

Arava ได้รับการอนุมัติให้ใช้กับผู้ใหญ่เท่านั้น ความปลอดภัยและประสิทธิผลของ Arava ยังไม่ได้รับการกำหนดในเด็ก ซึ่งน่าจะมีทางเลือกในการรักษาที่ดีกว่าและปลอดภัยกว่า Arava

ปริมาณ

Arava มีให้ในรูปแบบยาเม็ดรับประทานในขนาด 10 มก. (มก.), 20 มก. และ 100 มก. มันถูกนำมาทางปากพร้อมกับอาหารและกำหนดโดยทั่วไปดังนี้:

• 100 มก. เป็นเวลาสามวันเป็น “ปริมาณการโหลด”
• หลังจากนั้น 20 มก. ต่อวันเป็น “ขนาดยาบำรุง”

หากไม่สามารถให้ยา 20 มก. ได้ดี ให้ลดขนาดยาลงเหลือ 10 มก. ต่อวัน

ผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงเป็นเรื่องปกติกับ Arava ซึ่งบางส่วนอาจคงอยู่หรือไม่สามารถทนได้ ผู้ที่ได้รับผลกระทบอย่างน้อย 1% ของผู้ใช้ ได้แก่ (ตามลำดับความถี่):

• ท้องเสีย
• การติดเชื้อทางเดินหายใจ
• ผมร่วง
• ความดันโลหิตสูง
• ผื่น
• คลื่นไส้
• หลอดลมอักเสบ
• ปวดศีรษะ
• อาการปวดท้อง
• ปวดหลัง
• อาหารไม่ย่อย
• การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ (UTI)
• เวียนหัว
• การติดเชื้ออื่นๆ
• ปวดข้อและอักเสบ
• อาการคัน
• ลดน้ำหนัก
• เบื่ออาหาร
• ไอ

• โรคกระเพาะและลำไส้อักเสบ (ไข้หวัดกระเพาะ)

• เจ็บคอ
• เจ็บปาก
• อาเจียน
• ความอ่อนแอ
• ปฏิกิริยาการแพ้
• เจ็บหน้าอก
• กลาก

• อาชา (ความรู้สึกผิดปกติของผิวหนัง)

• โรคปอดบวม (ปอดอักเสบ)
• อาการน้ำมูกไหล
• โรคนิ่ว
• หายใจถี่

ปฏิสัมพันธ์

ไม่ควรใช้ยากดภูมิคุ้มกันชนิดอื่นร่วมกับ Arava เนื่องจากผลสะสมอาจทำให้เกิดการติดเชื้อหรือภาวะแทรกซ้อนที่รุนแรงถึงชีวิตได้ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง การใช้ methotrexate พร้อมกันอาจทำให้ตับถูกทำลายอย่างรุนแรงหรือถึงแก่ชีวิตได้ ในทำนองเดียวกัน วัคซีนที่มีชีวิตลดทอน (ที่ทำด้วยไวรัสที่มีชีวิตแต่พิการ) ไม่ควรใช้ในขณะที่รับประทาน Arava เนื่องจากสามารถทำให้เกิดความเจ็บป่วยที่พวกเขาตั้งเป้าที่จะป้องกันได้เนื่องจากขาดการตอบสนองทางภูมิคุ้มกัน หากคุณต้องการฉีดวัคซีนด้วยเหตุผลใดก็ตาม ควรฉีดวัคซีนก่อนที่ Arava จะเริ่มต้น หรือสอบถามผู้ให้บริการด้านการดูแลสุขภาพของคุณว่ามีวัคซีนที่ไม่ทำงาน (ตาย) หรือไม่

Arava ยังสามารถโต้ตอบกับยาที่ใช้เอนไซม์ที่เรียกว่า cytochrome (CYP) สำหรับการเผาผลาญ Arava ยังพึ่งพา CYP และอาจจบลงด้วยการแข่งขันเพื่อแย่งชิงเอ็นไซม์หากรับประทานร่วมกับยาเหล่านี้ ในบางกรณี การทำเช่นนี้อาจทำให้ความเข้มข้นของยาเพิ่มขึ้น (เพิ่มความเสี่ยงต่อการเป็นพิษและผลข้างเคียง) หรือลดลง (ทำให้ประสิทธิภาพของยาลดลง)

การรักษาที่มีแนวโน้มมากที่สุดที่จะมีปฏิสัมพันธ์กับ Arava ได้แก่:

• ยาปฏิชีวนะเซฟาโลสปอริน เช่น เซโคลอร์ (เซฟาคลอร์)
• ตัวบล็อก H2 เช่น Tagamet (cimetidine)
• ปรานดิน (เรพากลิไนด์) ใช้รักษาโรคเบาหวาน
• Rifampin ใช้รักษาวัณโรค
• ยากลุ่มสแตติน เช่น Crestor (rosuvastatin) และ Lipitor (atorvastatin)
• สาโทเซนต์จอห์น

ข้อห้าม

FDA ได้ออกคำเตือนเกี่ยวกับ Arava กล่องดำสองกล่อง คำเตือนเน้นย้ำถึงความเสี่ยงที่อาจทำลายล้างในประชากรสองกลุ่มที่ Arava ถูกห้ามใช้:

• สตรีมีครรภ์จำเป็นต้องหลีกเลี่ยง Arava เนื่องจากมีความเสี่ยงสูงที่จะเกิดความพิการแต่กำเนิด รวมถึงการผิดรูปของอวัยวะอย่างรุนแรง น้ำคร่ำและการแท้งบุตร Arava จัดเป็นยา Pregnancy X ซึ่งบ่งชี้ว่าไม่ควรใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ ควรหลีกเลี่ยงการให้นมลูกด้วย

• ผู้ที่เป็นโรคตับที่มีอยู่ก่อน (รวมถึงผู้ที่เป็นโรคตับแข็งหรือตับอักเสบซีเรื้อรัง หรือมีเอนไซม์ตับ ALT ต่ำกว่า 2) จำเป็นต้องหลีกเลี่ยง Arava เช่นกัน การบาดเจ็บที่ตับอย่างรุนแรง รวมถึงความล้มเหลวของตับที่ร้ายแรง เกิดขึ้นจากการใช้ Arava

หากการตั้งครรภ์เกิดขึ้นระหว่างการรักษาควรหยุดยาทันที การกำจัดยาแบบเร่งสามารถเกิดขึ้นได้โดยใช้โคเลสไทรามีนหรือถ่านกัมมันต์เป็นเวลา 11 วันในการระงับ

เพื่อป้องกันการบาดเจ็บที่ตับ ควรทำการตรวจคัดกรองโรคตับหรือความผิดปกติก่อนเริ่มการรักษา แม้แต่ในคนที่ไม่มีข้อบ่งชี้ถึงปัญหาเกี่ยวกับตับ เอนไซม์ตับก็ควรได้รับการตรวจสอบเป็นประจำทุกเดือนในช่วงหกเดือนแรกของการรักษา และทุกๆ หกถึงแปดสัปดาห์หลังจากนั้น

นอกจากนี้ ควรหลีกเลี่ยง Arava ในผู้ที่แพ้ยาเลฟลูโนไมด์หรือส่วนผสมอื่นๆ ในยา รวมถึงผู้ที่แพ้ยา Aubagio (teriflunomide) ที่ใช้รักษาโรคปลอกประสาทเสื่อมแข็ง